Las estatinas

Productos

La mayoría de las estatinas están disponibles comercialmente en forma de película recubierta. tablets, y algunos también están disponibles como cápsulas. El primer ingrediente activo que se comercializó fue Lovastatina de Merck en los Estados Unidos en 1987. En muchos países, simvastatina (Zocor) y, poco después, pravastatina (Selipran) fueron los primeros agentes aprobados en 1990.

Estructura y propiedades.

La primera estatina Lovastatina, es un producto natural aislado en 1978 como producto de fermentación del moho. También se encuentra en arroz con moho rojo, una comida y medicina tradicional china. Los otros primeros ingredientes activos - simvastatina y pravastatina - están estrechamente relacionados con Lovastatina. Los demás ingredientes activos se desarrollaron de forma totalmente sintética. Lovastatina y simvastatina existen como lactonas, ésteres cíclicos. Ellos son profármacos y se hidrolizan en el cuerpo al inhibidor activo. Las estatinas también se dividen en agentes hidrófilos y lipófilos. La pravastatina y rosuvastatina pertenecen a los representantes hidrofílicos.

Efectos

Las estatinas (ATC C10AA) tienen propiedades reductoras de lípidos. Los efectos se basan en la inhibición de endógenos. colesterol formación a través de la inhibición competitiva de la HMG-CoA reductasa. Esta enzima cataliza un paso temprano y determinante de la velocidad en colesterol biosíntesis por conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) en ácido mevalónico (mevalonato). Esto también estimula LDL síntesis del receptor y aumenta la captación de partículas LDL. Estatinas más bajas LDL, VLDL, total colesterol, triglicéridos, ApoB y aumento HDL. Además, las estatinas ejercen los llamados efectos pleiotrópicos que son independientes de la reducción del colesterol. Estos incluyen, por ejemplo, efectos antioxidantes, antiinflamatorios, inmunomoduladores, cardioprotectores, antiproliferativos y antitrombóticos. Debido a que las estatinas interfieren relativamente temprano en la síntesis de colesterol, también se inhibe la formación de otros metabolitos (intermedios isoprenoides) formados a partir del mevalonato. Ésta es una explicación de sus diversas propiedades.

indicaciones

Para la prevención de enfermedades cardiovasculares y reducción de la mortalidad:

  • Para la reducción de elevados sangre niveles de lípidos (colesterol total, LDL, triglicéridos, ApoB) de diversas causas (hipercolesterolemia, hiperlipidemia).
  • Para la prevención de eventos cardiovasculares (p. Ej., Infarto de miocardio, golpe) en pacientes de alto riesgo.

Además de las indicaciones clásicas, en la literatura se discuten innumerables aplicaciones.

Dosis

Según la información profesional. Los medicamentos generalmente se toman una vez al día. Se recomienda tomar algunos medicamentos por la noche. Otros pueden administrarse independientemente de la hora del día, pero siempre a la misma hora.

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  • Atorvastatin (sortis, genérico).
  • Fluvastatina (Lescol, genéricos)
  • Pitavastatina (Livazo)
  • Pravastatina (Selipran, genéricos)
  • Rosuvastatina (Crestor, genéricos)
  • Simvastatina (Zocor, genéricos)

Otras estatinas:

  • cerivastatina (Lipobay) se retiró del mercado en 2001 debido a graves Efectos Adversos (vea abajo).
  • La lovastatina (Mevacor), la primera estatina, no se comercializa en muchos países.
  • Mevastatina fue descubierto antes que la lovastatina y jugó un papel importante en el desarrollo de la clase de fármacos. Sin embargo, nunca se ha comercializado como fármaco.

Black Latte contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen hipersensibilidad, hígado enfermedad, elevación inexplicable de transaminasas séricas, miopatía y el embarazo y lactancia (seleccionar). Los detalles completos de las precauciones se pueden encontrar en el Folleto de información del medicamento.

Interacciones

Los ingredientes activos difieren en sus propiedades farmacocinéticas, metabolismo y potencial de interacciones fármaco-fármaco. El omeprazol, lovastatina y atorvastatina son sustratos de CYP3A. Cuando se combina con inhibidores de CYP, las concentraciones pueden aumentar y el riesgo de efectos adversos puede aumentar. Por el contrario, las otras estatinas interactúan poco o casi nada con CYP450, y algunas estatinas son sustratos de transportadores como OATP y BCRP. El riesgo de enfermedad del músculo esquelético aumenta en combinación con ciertos agentes. Estos incluyen, por ejemplo, ciclosporina, inhibidores de CYP de sustratos de CYP, ácido fusídico y fibratos.

Efectos adversos

Los posibles efectos adversos más comunes incluyen:

Las estatinas pueden causar trastornos musculares y, en muy raras ocasiones, una desintegración del músculo esquelético que ponga en peligro la vida (rabdomiólisis). cerivastatina tuvo que ser retirado del mercado debido a este efecto secundario. Las estatinas también pueden ocasionalmente causar hígado enfermedad como hepatitis.