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La ciclesonida se administra con una dosisdosificar inhalador (Alvesco). Ha sido aprobado en muchos países desde 2006. En los Estados Unidos, también ha estado disponible comercialmente como aerosol nasal para el tratamiento de la rinitis alérgica desde 2012 (Zetonna).
Estructura y propiedades.
Ciclesonida (C32H44O7, Mr = 540.7 g / mol) es un profármaco y es hidrolizado por esterasas intracelulares en el pulmón al metabolito activo C21-desisobutirilciclesonida (= desciclesonida). Esto proporciona cierta selectividad para los tracto respiratorio. La ciclesonida es un glucocorticoide no halogenado que está estrechamente relacionado estructuralmente con budesonida y existe como un enantiómero. Es un cristalino de blanco a blanco amarillento. polvo que es prácticamente insoluble en agua.
Efectos
La ciclesonida (ATC R03BA08) tiene propiedades antiinflamatorias, antiasmáticas, antialérgicas e inmunosupresoras. Los efectos se deben a la unión del metabolito desciclesonida al receptor de glucocorticoides. El efecto máximo se retrasa y se produce después de unas cuatro semanas. Varias propiedades del compuesto median un efecto selectivo en el pulmón y se cree que reducen los efectos adversos sistémicos:
- Administración del fármaco como profármaco inactivo y enantiómero (activación "in situ").
- Baja oral biodisponibilidad (<1%), alto metabolismo de primer paso y rápido eliminación.
- Gran deposición en los pulmones.
- Alta unión a proteínas
indicaciones
- Para el tratamiento a largo plazo del asma bronquial.
- Rinitis alérgica (aerosol nasal, todavía no en muchos países).
Dosis
Según la etiqueta del medicamento. El medicamento está destinado a un uso regular y se inhala 1-2 veces al día. No es adecuado para la terapia de un agudo. asma ataque. Para reducir el riesgo de desarrollar candidiasis oral, úselo antes de comer o enjuague el boca después de inhalación.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
La ciclesonida se metaboliza aún más después de la hidrólisis por CYP3A4 y, en menor grado, por CYP2D6. Debido a las bajas concentraciones plasmáticas, fármaco-fármaco farmacocinético relevante interacciones no se esperan. Co-administración de inhibidores potentes de CYP puede resultar en un aumento de ciclesonida o sus metabolitos.
Efectos adversos
Lo más común posible Efectos Adversos que ocasionalmente ocurren incluyen candidiasis oral, dolor de cabeza, ronquera, tos después de inhalación, broncoespasmo paradójico, náusea, vómitos, malo llaves, sarpullido y seco boca. Como con otros glucocorticoides inhalados, existe el riesgo de efectos secundarios sistémicos. Candidiasis oral parece ocurrir con menos frecuencia en comparación con otros glucocorticoidem inhalados.
