La butirofenona es un agente farmacológico que es la sustancia básica de todo un grupo de drogas llamadas butirofenonas. Entre otras cosas, las butirofenonas sirven como antipsicóticos para el tratamiento de esquizofrenia y manía. En este contexto, actúan como antagonistas de la neurotransmisor dopamina.
¿Qué es la butirofenona?
Las butirofenonas sirven como antipsicóticos para el tratamiento de esquizofrenia y manía, entre otras condiciones. La butirofenona representa la Lead compuesto para una amplia gama de agentes conocidos como butirofenonas. Todas las butirofenonas tienen la misma estructura química básica. Según la nomenclatura química, el nombre exacto de la butirofenona es 1-fenilbutan-1-ona. Las butirofenonas se utilizan principalmente como neurolépticos (antipsicóticos). Entre estos neurolépticos, existen agentes de alta potencia así como agentes de potencia intermedia y baja. El simple hecho de pertenecer al grupo de las butirofenonas no dice nada sobre el fuerza de la eficacia de los compuestos. Las butirofenonas de alta potencia incluyen haloperidol, benperidol, trifluperidol y bromperidol. Otros compuestos, como droperidol, melperona y pipamperona, tienen potencia moderada o débil. Algunas butirofenonas tienen actividad antiemética además de actividad antipsicótica. Como antieméticos, Estos drogas también puede suprimir náusea y emesis, entre otros síntomas. Desde mediados de los años cincuenta, las butirofenonas se han utilizado inicialmente con fines de investigación y desde principios de los sesenta para uso clínico en psiquiatría.
Acción farmacológica
El modo de acción de las butirofenonas se basa en su fuerte afinidad por dopamina receptores. Cuando se usan, compiten con dopamina para los receptores apropiados. El resultado es la inhibición de la acción de la dopamina. La dopamina es un versátil neurotransmisor, que es particularmente conocido por su efecto estimulante. Por tanto, también se la conoce popularmente como la hormona de la felicidad. Su función principal es motivar y aumentar el impulso. Sin embargo, si se libera demasiada dopamina, se producen síntomas psicóticos, que pueden atribuirse al complejo patológico de esquizofrenia. Por tanto, se conocen cuatro vías de acción diferentes de la dopamina en el organismo. Estos incluyen el sistema mesolímbico, el sistema mesoestriatal, el sistema mesocortical y el sistema tuberoinfundibular. El sistema mesolímbico también se conoce como sistema de recompensa positiva porque es fundamental en la generación de emociones positivas como el placer. Sin embargo, la hiperactividad en esta área produce el positivo síntomas de esquizofrenia, que se asocian con exageraciones y malas interpretaciones de las percepciones. Mientras tanto, el sistema mesoestriatal juega un papel importante en el control del movimiento y, cuando está poco activo, produce la síntomas de la enfermedad de Parkinson debido a la actividad insuficiente de la dopamina. El sistema mesocortical controla las llamadas funciones ejecutivas, que se expresan en los procesos mentales y cognitivos superiores. Finalmente, el sistema tuberoinfundibular es responsable de la liberación de prolactina. En el contexto del bloqueo de la acción de la dopamina por parte de las butirofenonas, todos estos procesos se ven afectados simultáneamente. Por tanto, la hiperactividad de la dopamina puede atenuarse, pero al mismo tiempo, la acción reducida de la dopamina en ciertas áreas del sistema conduce a efectos secundarios indeseables.
Aplicación y uso médico
Todos los agentes de la clase de fármacos butirofenona son antagonistas de la neurotransmisor dopamina y se utilizan para tratar la hiperactividad de la dopamina. Debido a que la hiperactividad de la dopamina en el sistema mesolímbico conduce a la síntomas de esquizofrenia, el uso de butirofenonas como Drogas psicotropicas para aliviar los síntomas se produce en estos casos. Al mismo tiempo, algunas butirofenonas también muestran un buen efecto contra náusea y vómitos. Sin embargo, el efecto de los ingredientes activos individuales varía. Esto depende, entre otras cosas, de su afinidad por los receptores de dopamina. Haloperidol y el benperidol, por ejemplo, se encuentran entre los antipsicóticos altamente eficaces. Con haloperidol, sedante El efecto se produce inicialmente después del tratamiento. Solo después de unos días se produce el efecto antipsicótico real. Por tanto, el fármaco se utiliza a menudo en las fases agudas de la esquizofrenia y en maníaEl benperidol, por otro lado, ahora solo se considera un fármaco de reserva, ya que además de los efectos antipsicóticos deseados, se están produciendo cada vez más efectos secundarios en forma de síntomas similares a los del Parkinson. Droperidol tiene una gran influencia en el vómitos centro de la cerebro y se utiliza principalmente para náusea y vómitos Sentido después de las operaciones. Sin embargo, también muestra muchos efectos secundarios y no debe usarse en una variedad de condiciones, incluyendo Enfermedad de Parkinson, depresión., pulso demasiado bajo o estados comatosos. La melperona se utiliza como neuroléptico de potencia media o baja en pacientes de edad avanzada para tratar la confusión, la tensión o trastornos del sueño. La pipamperona tiene principalmente sedante efecto sin un efecto antipsicótico importante. Se utiliza principalmente en trastornos del sueño, estados de agitación interna o mayor agresividad. Por lo tanto, también se utiliza con frecuencia en psiquiatría infantil y adolescente.
Riesgos y efectos secundarios.
Las butirofenonas también pueden producir efectos secundarios importantes, dependiendo de su potencia. Mientras que las butirofenonas de baja potencia generalmente producen solo efectos secundarios leves, las butirofenonas de alta potencia a menudo presentan efectos secundarios desagradables. Estos se manifiestan en movimientos involuntarios. El paciente está inquieto y ya no puede controlar sus movimientos repetitivos. Los efectos secundarios van en la dirección de los trastornos del movimiento similares al Parkinson. Depresión, convulsiones, alteraciones hormonales, sangre trastornos de formación y dolores de cabeza a veces también se observan. Una complicación particularmente dramática es el llamado síndrome neuroléptico maligno, que puede ser fatal en casos extremos. En este síndrome, ocurren síntomas motores, vegetativos y psicológicos masivos. Aunque este efecto secundario es muy raro, el síndrome puede ser causado por el uso de cualquier butirofenona si existe cierto riesgo potencial. En este caso, la medida más importante es la suspensión inmediata del fármaco correspondiente.