Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina

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El selectivo serotonina Los inhibidores de la recaptación (ISRS) se toman principalmente en forma de tablets or cápsulas. Además, otras formas de dosificación como tabletas dispersables, tabletas y gotas para derretir están disponibles. Zimelidin fue el primero en ser desarrollado en la década de 1970 y fue aprobado a principios de la década de 1980. Las ventas tuvieron que interrumpirse debido a efectos indeseables. El segundo agente, indalpin, también se retiró pronto del mercado. La fluvoxamina fue el tercer ingrediente activo que se lanzó en muchos países en 1983. Las marcas conocidas incluyen Prozac (fluoxetina), Cipralex (escitalopram) y Zoloft (sertralina). Hoy, numerosos genérico drogas También están disponibles.

Estructura y propiedades.

Los ISRS más antiguos son análogos de la primera generación. antihistamínicos. La zimelidina se deriva de la bromfeniramina y fluoxetina en difenhidramina. moléculas se desarrollaron racionalmente a partir de la hipótesis de la monoamina.

Efectos

Los ISRS (ATC N06AB) tienen antidepresivo y propiedades que mejoran el estado de ánimo. Los efectos se basan en la inhibición selectiva de la recaptación del neurotransmisor serotonina en la neurona presináptica. Esto aumenta el concentración existentes hendidura sináptica. El objetivo de la droga es el serotonina transportador SERT. La selectividad se relaciona principalmente con la comparación con los antidepresivos tales como el antidepresivos tricíclicos, que no son selectivos.

indicaciones

Las indicaciones incluyen (selección):

  • Prevención y tratamiento de la depresión.
  • Trastornos de pánico
  • Trastornos obsesivo compulsivos
  • Fobia social
  • Bulimia (Bulimia nerviosa)
  • Trastornos de ansiedad generalizada
  • Estrés post-traumático trastorno
  • Eyaculación precoz (dapoxetina)

Existen muchas otras indicaciones para las que actualmente no hay aprobación regulatoria.

Dosis

Según el SmPC. Para la mayoría de los ISRS, la dosis una vez al día es suficiente debido a su larga vida media. La efectividad total generalmente se retrasa después de dos a cuatro semanas.

Abuso

A diferencia de otros que actúan centralmente drogas, No se abusa de los ISRS como intoxicantes.

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Representantes estrechamente relacionados son tales como trazodona (Trittico) y vortioxetina (Brintellix) no se cuentan como ISRS porque además son activos en los receptores de serotonina. Se les conoce como IRAG.

Black Latte contraindicaciones

Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento. Muchos ISRS están contraindicados en combinación con Inhibidores de la MAO.

Interacciones

Algunos ISRS son sustratos de isoenzimas CYP450, como fluoxetina de CYP2D6 y sertralina de CYP2D6 y CYP3A4. La combinación con inhibidores de CYP o inductores de CYP puede conducir a fármaco-fármaco interacciones. Los ISRS pueden prolongar el intervalo QT. La combinación con agentes que también lo prolongan puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. En combinación con serotoninérgico drogas, síndrome de serotonina puede ocurrir. Por esta razón, concomitante administración of Inhibidores de la MAO también está contraindicado. Ha habido informes de sangrado anormal con ISRS. Por lo tanto, interacciones con AINE y otras drogas que afectan sangre la coagulación es posible.

Efectos adversos

Los efectos adversos comunes asociados con la terapia con ISRS incluyen:

  • Seca boca, falta de apetito, diarrea, náusea.
  • Trastornos de la eyaculación, impotencia, reducción de la libido.
  • Bostezos, sudoración
  • Dolor de cabeza, fatiga, mareos, alteraciones del sueño.