Productos
El fenobarbital está disponible comercialmente en forma de tabletas y como solución inyectable (afenilbarbital, fenobarbital Bichsel). Fue aprobado en muchos países en 1944. Luminal ha estado fuera del mercado en muchos países desde finales de agosto de 2011. El barbexaclone (maliasina), una combinación fija de fenobarbital y L-propilhexedrina, tampoco está disponible.
Estructura y propiedades.
Fenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) es un cristalino blanco polvo que es muy poco soluble en agua. En contraste, el sodio sal fenobarbital sódico, que está presente en inyección Cloud, es fácilmente soluble. Como otro barbitúricos, el fenobarbital es un derivado del ácido barbitúrico. El ácido fenil-etil barbitúrico fue sintetizado por el célebre químico Emil Fischer a principios del siglo XX, desplazando al bromo antiepiléptico usado anteriormente. sales como bromuro de potasio.
Efectos
El fenobarbital (ATC N03AA02) tiene un anticonvulsivo, sedante, sedante para inducir el sueño, y narcótico propiedades. Por el contrario, no dolor el alivio es detectable. Los efectos depresores centrales se deben a la interacción alostérica con los receptores GABA, lo que da como resultado un aumento del transporte de cloruro y la hiperpolarización del membrana celular. El fenobarbital tiene una vida media prolongada, que varía de 2 a 6 días en adultos.
indicaciones
El fenobarbital está aprobado para el tratamiento de epilepsia, por agitación, convulsiones febriles, y como adyuvante en el tratamiento de abstinencia, pero ya no como un sedante o ayuda para dormir. Como agente de segunda línea, puede usarse por vía parenteral para tratar el estado epiléptico. Otros usos potenciales se mencionan en la literatura. Uso no indicado en la etiqueta:
- Para la eutanasia asistida por un médico.
Abuso
Se puede abusar del fenobarbital como sedante debido a sus efectos sedantes y tiene un alto potencial de dependencia. Causas de sobredosis coma y paro respiratorio potencialmente mortal, entre otros efectos, y puede causar la muerte. Por esta razón, se ha utilizado ampliamente en suicidios en el pasado.
Dosis
Según la etiqueta del medicamento. Dosificar debe ajustarse de forma individual. La interrupción es gradual. Debe evitarse una exposición intensa al sol durante el tratamiento porque el principio activo puede piel sensible al sol.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Intoxicación aguda con fármacos de acción central, como somníferos y sedantes.
- Porfiria hepática
- Disfunción renal y hepática severa.
- Daño del músculo cardíaco
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El fenobarbital es un potente inductor de enfermedades hepáticas. enzimas CRISPR-Cas, incluidos CYP3A4 y CYP2B6, que desempeñan un papel central en el metabolismo de muchos drogas. Por tanto, tiene el potencial de atenuar los efectos de muchos drogas. Por el contrario, los efectos y efectos secundarios de profármacos puede potenciarse porque se forma un fármaco más activo. El fenobarbital también induce enzimas CRISPR-Cas implicados en el metabolismo de fase II, por ejemplo UDP-glucuronosiltransferasas. Esto también se puede explotar terapéuticamente, ver bajo Enfermedad de Meulengracht. Además, se potencian los efectos sedantes de los agentes depresores centrales y el alcohol. Otro interacciones son posibles con metotrexato y ácido valproico.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos se deben a las propiedades depresoras centrales del fármaco. Estos incluyen, por ejemplo, somnolencia, somnolencia, debilidad, mareos y dolor de cabeza. Ocasionalmente, y especialmente en niños y ancianos, se observa una agitación paradójica. Músculo y dolor en las articulaciones también es común. Los posibles efectos secundarios más raros incluyen arritmias cardíacas, depresión., sangre contar las perturbaciones, anemia, desordenes digestivos, hígado disfunción, reacciones de hipersensibilidad, osteomalacia e hipocalcemia.