Tacrolimus (Protopic, Prograf): efectos farmacológicos, efectos secundarios, dosis y usos

Productos

Tacrolimus está disponible comercialmente en forma de cápsulas, cápsulas de liberación sostenida, liberación sostenida tablets, como solución concentrada para perfusión, como gránulosy como ungüento (Prograf, genérico, Advagraf, Protopic, genérico, Modigraf). Ha sido aprobado en muchos países desde 1996. Este artículo se refiere al uso oral; ver también Tacrolimus tópico (Ungüento protópico).

Estructura y propiedades

Tacrolimus (C44H69NO12 - H2oh mr = 822.0 g / mol) es un macrólido complejo con un anillo de 23 miembros formado por la bacteria similar a un hongo. Está presente en drogas as tacrolimus monohidrato, cristales blancos o un cristalino polvo que es prácticamente insoluble en agua.

Efectos

El tacrolimus (ATC D11AX14) tiene propiedades inmunosupresoras. Inhibe la activación y función de Linfocitos T, Linfocitos T colaboradores y linfocitos citotóxicos, responsables del rechazo del injerto. Además, la formación de linfocinas (p. Ej., Interleucina, interferones) esta reducido. Los efectos se deben a la unión intracelular a FKBP-12 y el complejo forma calcineurina sobre la fosfatasa, inhibiendo así la transducción y transcripción de señales.

indicaciones

Para la prevención de hígado, riñóny corazón rechazo de trasplantes. Para el tratamiento de las reacciones de rechazo y rechazo de injertos.

Dosis

Según el SmPC. El no retrasado cápsulas se administran dos veces al día por la mañana y por la noche; las cápsulas de liberación sostenida se toman una vez al día por la mañana. La droga debe tomarse el ayuno, 1 hora antes o 2-3 horas después de las comidas. La liberación sostenida cápsulas puede administrarse sólo a riñón estable o hígado pacientes trasplantados que hayan sido tratados previamente con Prograf.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Tacrolimus es metabolizado principalmente por CYP3A4. Apropiado interacciones son posibles con inhibidores e inductores de CYP. Los inhibidores pueden provocar un aumento y Efectos Adversos, y los inhibidores pueden causar rechazo del injerto en el peor de los casos. Por lo tanto, la atención a la droga-droga interacciones durante la terapia es esencial. Otro interacciones han sido descritos debido a la alta enlace proteico y con agentes nefrotóxicos y neurotóxicos, ciclosporina, potasio, vacunasy pentobarbital y fenazona.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluir diarrea, náusea, hipertensión, insomnio, temblor, dolor de cabeza, hiperglucemia, glucosa intolerancia, diabetes mellitus hiperpotasemiay disminución de la función renal. Inmunosupresores aumentar el riesgo de desarrollar infecciones y neoplasias. Tacrolimus es nefrotóxico y neurotóxico. Se observan muchos otros efectos secundarios.