Enlace proteico

Definición y propiedades

Cuando los ingredientes farmacéuticos activos ingresan al torrente sanguíneo, a menudo se unen a proteínas, especialmente albúmina, en mayor o menor medida. Este fenómeno se denomina unión a proteínas y es reversible: fármaco + proteína ⇌ complejo fármaco-proteína La unión a proteínas es importante, en primer lugar, porque solo la porción libre se distribuye a los tejidos e induce un efecto terapéutico. Las porciones unidas y no unidas están en equilibrio. Si el plasma concentración gotas, el fármaco unido es liberado de su depósito por los sitios de unión en el proteínas. La unión a proteínas también protege al fármaco de eliminación y prolonga su vida media. Segundo, diferente drogas puede competir por los sitios de unión en el proteínas. Esto puede resultar en fármaco-fármaco interacciones, porque el ingrediente activo con mayor afinidad por la proteína puede desplazar al otro ingrediente activo, aumentando su libre concentración y así también aumentando sus efectos o Efectos Adversos. Por ejemplo, tanto el anticoagulante fenprocumón (Marcoumar) y el analgésico ibuprofeno (por ejemplo, Algifor) tienen una alta unión a proteínas del 99%. Solo el 1% está presente en forma farmacológicamente activa. Si incluso el 1% se desplaza de la unión a proteínas, el concentración de drogas gratis se duplica. En tercer lugar, ciertas enfermedades pueden disminuir la unión a proteínas y, por tanto, también aumentar la concentración de fármaco activo.