El suxametonio o succinilcolina es un relajante muscular despolarizante relacionado con acetilcolina. Se utiliza en anestesia para inducir temporal relajación de los músculos. Al hacerlo, actúa en el receptor nicotínico Ach (acetilcolina receptor) de la placa terminal muscular, donde conduce a la despolarización permanente.
¿Qué es el suxametonio?
El suxametonio (nombre químico: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutano-1,4-diil) bis (oxi)] bis (N, N, N-trimetiletanaminio)) es un análogo del curare, una potente neurotoxina. El suxametonio es un relajante muscular despolarizante y actúa como agonista en el receptor Ach nicotínico muscular. En este sentido, es el único relajante muscular despolarizante utilizado en medicina humana. Acetilcolina es normalmente un neurotransmisor liberado por las células nerviosas en el sinapsis a las células musculares para inducir la despolarización y, por tanto, el movimiento del músculo. En el proceso, la acetilcolina se descompone nuevamente con la misma rapidez con la que se une a los receptores. La succinilcolina tiene un efecto similar a la acetilcolina, pero la diferencia es que no se descompone nuevamente y, por lo tanto, causa una despolarización continua. El músculo se relaja después de un tiempo, razón por la cual el suxametonio se usa a menudo en anestesia relajar a los pacientes para que luego puedan ser ventilados, ya que el medicamento también afecta los músculos respiratorios. El suxametonio es la sal del ácido succínico (succinato), que está esterificado en ambos extremos con un residuo de colina. Esto da como resultado dos cargas positivas. Por esta razón, el suxametonio se presenta con dos cargas negativas cloruro iones para lograr un estado neutral.
Efectos farmacológicos en el cuerpo y los órganos.
La acetilcolina sirve como transmisor neurogénico de la comunicación intercelular. Está empaquetado en vesículas en las neuronas motoras y se libera en el hendidura sináptica en respuesta a una señal. Al hacerlo, se une a los receptores nicotínicos en la placa terminal muscular. La unión exitosa da como resultado la apertura de un canal acoplado al receptor al que se une la acetilcolina. Este canal permite principalmente iones cargados positivamente como sodio y potasio, pero también con carga negativa cloruro iones para pasar. Estos fluyen a lo largo de un gradiente, ya sea dentro o fuera de la célula muscular. Esto da como resultado la corriente de iones típica. Porque el gradiente para sodio que entra en la célula es el más grande, la célula muscular se carga cada vez más positivamente, ya que el sodio es un ion con carga positiva. La célula se despolariza, creando lo que se conoce como un potencial postsináptico excitador (EPSP para abreviar). Cuando este EPSP alcanza un cierto umbral potencial, un potencial de acción se puede generar. Esto potencial de acción se propaga más a lo largo del músculo y eventualmente conduce a espasmos musculares a través de otros procesos. Para terminar la despolarización en la placa terminal muscular, la acetilcolinesterasa escinde la acetilcolina. Los productos de escisión se reabsorben en el neurona. El suxametonio tiene una estructura similar a la acetilcolina, es decir, la secuencia antes mencionada de una contracción muscular es exactamente la misma. La única diferencia es que el suxametonio no es degradado por la acetilcolinesterasa. Como resultado, permanece unido al receptor muscular y se produce una despolarización permanente. Normalmente, después de una despolarización, el receptor pasa a un estado inactivo del que se recupera al poco tiempo y vuelve a estar listo para otra despolarización. Sin embargo, debido a la despolarización permanente, el receptor permanece en estado inactivo y se produce un bloqueo de excitación. Una contracción muscular inicial es seguida por relajación.
Aplicación médica y uso para tratamiento y prevención.
El suxametonio se utiliza como relajante muscular despolarizante principalmente en anestesia. Se utiliza principalmente cuando se necesitan relajaciones musculares de corta duración. Esto se debe a que el suxametonio tiene una corta duración de acción de solo 10 minutos, pero el inicio de acción se anota después de sólo un minuto. Para operaciones más largas, es necesario el uso repetido de suxametonio. Se utiliza para intubación durante la inducción de la anestesia porque facilita la inserción del tubo en la tráquea. Además, el suxametonio se utiliza para relajar a los pacientes ventilados, y también se utiliza en anestesia como fármaco de elección para la inducción de la anestesia en pacientes que no están el ayuno, lo que aumenta el riesgo de vómitos y aspiración de contenido gástrico. Esto se conoce como inducción de secuencia rápida. Otra indicación es reducir el músculo. contracciones durante las convulsiones. Las variantes genéticas de la pseudocolinesterasa plantean un problema. Esta enzima degrada el suxametonio y, por lo tanto, resuelve el músculo. relajación. Uno de cada 2500 pacientes tiene un nivel demasiado bajo de pseudocolinesterasa debido a un defecto genético. Como resultado, el suxametonio tarda más en actuar en los individuos afectados y necesitan ser ventilados durante un período de tiempo correspondientemente más largo. El suxametonio se administra como solución inyectable.
Riesgos y efectos secundarios.
Algunos pacientes son menos capaces de degradar el suxametonio porque carecen de la enzima pseudocolinesterasa. Esto da como resultado bloqueos musculares de los músculos respiratorios que ponen en peligro la vida. Los breves espasmos musculares al inicio del suxametonio. administración puede causar la muerte de varias células musculares, dependiendo de su fuerza. Potasio en las células puede filtrarse, lo que lleva a arritmia cardíaca así como otros problemas cardiovasculares. Otros efectos secundarios incluyen un aumento de la presión intraocular, por lo que no debe usarse en casos de glaucoma. Algunos pacientes se quejan de músculos dolor que dura días después de la cirugía, se asemeja a Músculos adoloridos. En estos raros casos, administración de suxametonio conduce a hipertermia maligna. Se caracteriza por el hecho de que una contractura permanente de las fibras musculares aumenta masivamente la temperatura corporal. Por esta razón, los pacientes con enfermedades musculares (como distrofia muscular) no deben tratarse con suxametonio. El suxametonio tampoco debe usarse en pacientes que tienen un trastorno inestable. membrana celular, por ejemplo, debido a quemaduras y lesiones. Los pacientes inmovilizados durante mucho tiempo también deben evitar el fármaco porque aumenta la sensibilidad de los receptores Ach.
