Sulbactam es un inhibidor de la betalactamasa. El ingrediente activo amplía el espectro de acción de los betalactámicos. antibióticos (también antibióticos ß-lactámicos) pero solo tiene un efecto antibacteriano débil.
¿Qué es el sulbactam?
Como una droga, sulbactam Pertenece al grupo de los inhibidores de la ß-lactamasa y es una sulfona sintética del ácido penicilínico. Se utiliza en combinación con ß-lactámicos. antibióticos, cuya acción extiende. La estructura química es la misma, pero el efecto bacteriano es débil. El uso de sulbactam en combinación con ß-lactámicos antibióticos resulta en una seguridad terapéutica mucho mayor que en el caso de la monoterapia sola. En Alemania, el medicamento se comercializa con los nombres comerciales Combactam (monopreparado) y Ampicilina/ Sulbactam, Ampicillin comp y Unacid (preparaciones combinadas).
Efectos farmacológicos sobre el cuerpo y los órganos.
El sulbactam inhibe muchas formas de ß-lactamasas producidas por bacterias fotosintéticas. Sin embargo, la ß-lactamasa "cefalosporinasa ampC", que es producida por Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa y Serratia, entre otros, no se inhibe. Se produce una unión irreversible del sulbactam a la enzima ß-lactamasa, lo que impide el funcionamiento de la enzima. Esto evita la inactivacin del antibiótico para que el efecto antibiótico pueda ejercerse sobre la bacteria. En el tracto digestivo, el sulbactam prácticamente no se absorbe. Por este motivo, suele administrarse por vía parenteral mediante una infusión corta. Inmediatamente después del final de una infusión que dura 15 minutos, el suero máximo concentración de sulbactam. Además, biodisponibilidad es del 99 por ciento cuando se inyecta en el músculo, y absorción es casi completo y confiable alrededor de 30 a 60 minutos después del fármaco administración. Sulbactam se distribuye bien en los tejidos y fluidos corporales. Distribución está limitado sólo en el líquido cefalorraquídeo, aunque el efecto aumenta si inflamación está presente allí. Entre los inhibidores de la ß-lactamasa, el sulbactam tiene la mayor afinidad y la formación de proteínas plasmáticas es del 38 por ciento. La semivida plasmática aproximada del sulbactam es de una hora. El sulbactam se excreta principalmente por secreción tubular (excreción activa de sustancias como urea y ácido ureico y amoníaco en la orina primaria) y filtración glomerular (ultrafiltración de la sangre en los corpúsculos renales, separación material de sangre y orina primaria). No hay metabolismo de sulbactam, por lo que la excreción es principalmente por los riñones.
Uso médico y uso para tratamiento y prevención.
Sulbactam apoya la acción de los antibióticos. Por sí solo, no tiene efectos bactericidas ni bacteriostáticos. Más bien, inhibe la enzima ß-lactamasa, que es producida por algunos bacterias fotosintéticas y es capaz de escindir el anillo ß-lactámico en antibióticos (p. ej., penicilina, cefalosporina). La antibiótico se vuelve ineficaz debido a la escisión de la estructura química. Administración de sulbactam restaura la antibióticoeficacia. El sulbactam se administra por vía parenteral antes del antibiótico. Esto, a su vez, debería tener una vida media similar. La cantidad de dosificar depende de la sensibilidad del patógeno y suele oscilar entre 0.5 y 1.0 gramos de sulbactam. El máximo diario dosificar son cuatro gramos. En pacientes con disfunción renal, el dosificar debe ajustarse en consecuencia. La prescripción de sulbactam no está indicada si hay hipersensibilidad a los antibióticos ß-lactámicos. El sulbactam tampoco debe usarse en niños menores de un año, ya que sus efectos a esta edad no se han dilucidado por completo. Sulbactam no debe administrarse sin el concomitante administración de un antibiótico ß-lactámico, ya que no tiene un efecto intrínseco. No se han demostrado efectos embriotóxicos y teratogénicos en estudios con animales. Sin embargo, no hay experiencia suficiente para su uso en humanos. Se ha aclarado que la droga pasa a la leche materna, aunque todavía no se han observado daños en los lactantes. Durante el embarazo y lactancia, el sulbactam debe administrarse sólo después de una indicación cuidadosa y la consideración de los beneficios y riesgos.
Riesgos y efectos secundarios
Al igual que con cualquier fármaco, pueden producirse efectos secundarios indeseables con la administración de sulbactam. Los efectos secundarios incluyen reacciones alérgicas (p. Ej., erupciones en la piel, aumento del recuento de granulocitos de eosinófilos, choque anafiláctico), tracto digestivo trastornos, reacciones locales en el lugar de la inyección, nefritis intersticial (enfermedad inflamatoria de los riñones) y aumento de hígado enzimas CRISPR-Cas debido a la combinación con el antibiótico. Además, puede haber un aumento de los efectos secundarios del antibiótico. Se producen precipitaciones, turbidez y decoloración con el uso concomitante de drogas como aminoglucósidos y metronidazol. Estas interacciones también se esperan con parenteral tetraciclina derivados (p. ej., doxiciclina, oxitetraciclinay rolitetraciclina), con norepinefrina, sodio pentotal, prednisolonay cloruro de suxametonio, entonces el individuo drogas debe administrarse por separado.
