La loperamida es una droga que pertenece a la clase de opioides de drogas y se usa para tratar diarrea. Está en la OMS (Mundo Salud Organización) lista de medicamentos esenciales.
¿Qué es la loperamida?
La loperamida es una droga que pertenece a la clase de opioides de drogas y se usa para tratar diarrea. La droga loperamida fue sintetizado por primera vez por Paul Janssen para la empresa Janssen Pharmaceutica. Desde un punto de vista químico, la loperamida es una difenilpiperidina. Pertenece al grupo de los pseudopioides. El primer estudio clínico con el ingrediente activo apareció en una revista estadounidense en 1973. En el mismo año, se lanzó al mercado la loperamida y todavía está disponible con el nombre comercial Imodium. La loperamida también está disponible en el mercado alemán desde 1976. En Alemania, es el medicamento sin receta más vendido para diarrea. Se recomienda para el tratamiento sintomático de diarrea aguda. El medicamento se administra por vía oral y también está contenido en algunas preparaciones combinadas junto con el ingrediente activo. simeticón. En todas las formas disponibles, la loperamida está disponible solo a través de farmacias.
Acción farmacológica
El clorhidrato de loperamida se une a los receptores opioides µ en el plexo mientérico. El plexo mientérico, también conocido como plexo de Auerbach, atraviesa casi toda la musculatura del tracto gastrointestinal. Es parte de la entérica sistema nervioso (ENS) y regula la peristalsis del intestino. También regula la secreción de digestivo. enzimas CRISPR-Cas en el intestino. A través de los receptores opioides µ, la loperamida reduce la actividad del músculo liso intestinal. En particular, los músculos longitudinales y circulares del intestino delgado están inhibidos en su actividad. Debido a la peristalsis debilitada, el contenido intestinal permanece más tiempo en el intestino delgado. Por tanto, el contenido intestinal está en contacto con el mucosa de las intestino delgado durante un período de tiempo más largo, de modo que electrolitos y los líquidos se pueden absorber más. Las heces se vuelven más sólidas. Además, la loperamida aumenta la tensión muscular del esfínter anal. Esto da como resultado una mejor continencia fecal. Dado que la loperamida no puede cruzar el sangre–cerebro barrera, no llega a los receptores de opioides y, por lo tanto, se clasifica como un opioide simulado. La loperamida solo es eficaz a nivel local.
Aplicación y uso médico
Las principales indicaciones para el uso de loperamida son la diarrea de cualquier tipo. El medicamento se toma por vía oral para diarrea del viajero, diarrea inespecífica, diarrea asociada con síndrome del intestino irritableo diarrea resultante de trastornos peristálticos intestinales. Bajo supervisión médica, la loperamida también se usa para tratar la diarrea causada por citostáticos. drogas o los denominados inhibidores de proteasa como parte de un tratamiento quimioterapéutico. En combinación con el ingrediente activo simeticón, la loperamida se administra para diarrea aguda calambres abdominales.
Riesgos y efectos secundarios.
Cabe señalar que la loperamida es solo sintomática y, por lo tanto, no aborda la causa de la diarrea. Si bien puede ayudar a detener la pérdida de líquidos y electrolitos, solo debe tomarse por un corto tiempo si hay un subyacente conocido condición o en paralelo con causativo terapia forestal. La loperamida no es adecuada para el tratamiento de enfermedades diarreicas infecciosas. Suelen manifestarse por moco, sangre or pus en el taburete. La loperamida inmoviliza los intestinos y prolonga el tránsito intestinal. Este efecto es deseable en algunas enfermedades diarreicas, pero en disenterías infecciosas prolonga el tiempo de residencia del patógenos en el intestino. Mientras que la patógenos permanecen en el intestino, pueden continuar liberando toxinas en el intestino. Esto puede ser particularmente peligroso en el caso de una infección por E. coli enterohemorrágica (EHEC). Las toxinas pueden causar síndrome urémico hemolítico (SUH). La loperamida tampoco debe usarse en episodios agudos de la enfermedad inflamatoria intestinal crónica colitis ulcerosa. Otras contraindicaciones incluyen pseudomembranosa colitis, uso de amplio espectro antibióticosy cualquier condición en el que la peristalsis intestinal está patológicamente inhibida. Éstas incluyen obstrucción intestinal (íleo), megacolon y megacolon tóxico. En general, la loperamida se tolera muy bien. Sin emabargo, dolor abdominal, náuseay estreñimiento puede ocurrir debido a la interrupción de las evacuaciones intestinales. El abdomen puede estar distendido. diarrea aguda no mejora dentro de las 48 horas posteriores a la toma de loperamida, se debe consultar a un médico. El uso prolongado solo debe realizarse después de consultar con el médico. Normalmente, la loperamida no puede cruzar el sangre–cerebro barrera. Sin embargo, si el barrera hematoencefálica está alterado, la droga ingresa al cerebro y puede causar efectos secundarios graves. Sin embargo, en interacción con otros fármacos, la loperamida puede pasar la barrera hematoencefálica más fácilmente. Cuando se toma concomitantemente con ketoconazol, verapamiloy quinidina, la loperamida puede causar respiración dificultades. Interacciones también puede ocurrir con ritonavir, un inhibidor de proteinasa del VIH. También debe tenerse en cuenta que la loperamida inhibe funcionalmente la esfingomielinasa ácida (FIASMA). Cualquier desregulación resultante puede resultar en una patología clínica grave.
