Brivudina es un análogo de nucleósido utilizado como agente virostático para herpes simplex tipo 1 y Herpes zoster infecciones. Es el fármaco de elección para estas indicaciones en pacientes mayores de 50 años.
¿Qué es la brivudina?
Brivudina es una sustancia del grupo de los análogos de nucleósidos y se utiliza para herpes simplex tipo 1 y Herpes zoster (herpes). En comparación con otros análogos de nucleósidos comunes (p. Ej., aciclovir), la sustancia tiene una potencia antiviral significativamente mayor. La vida media y el tiempo de residencia intracelular también son significativamente mayores. La fórmula molecular de brivudina es C11H13BrN2O5. La sustancia tiene un molar masa de 333.135gx mol ^ -1. La brivudina ya se producía en los años setenta del siglo XX, pero su uso generalizado solo se ha producido desde 20. Desde entonces, la brivudina ha sido aprobada para terapia forestal of herpes zoster. Anteriormente, solo había una aprobación para el terapia forestal de infecciones causadas por el Herpes Simple virus de tipo 1.
Acción farmacológica
La brivudina se administra por vía oral en forma de tablets. Lo normal dosificar es de 125 mg por día durante un período de siete días. Primero debe activarse la brivudina y el principio activo del organismo es el trifosfato de brivudina. Éste tiene un tiempo de residencia intracelular de diez horas. La brivudina solo actúa en las células infectadas por virus. Esto se debe a que la brivudina es catalizada por virus. timidina quinasa. Esto significa que viral timidina quinasa activa la brivudina convirtiéndola en trifosfato. Debido al largo tiempo de residencia intracelular de diez horas, hay tiempo suficiente para actuar contra la virus en la célula afectada. Los trifosfatos de la brivudina proporcionan el efecto antivírico. Inhiben la ADN polimerasa viral y aseguran la incorporación de nucleicos modificados. bases en el ADN. En última instancia, esto conduce a la terminación de la cadena durante el alargamiento del ADN. Sin embargo, cabe señalar que el trifosfato de brivudina solo inhibe la reproducción del virus, pero no es eficaz contra el virus en sí. Por lo tanto, el virus no se puede matar y permanece en el cuerpo. Por tanto, la reactivación típica de los virus del herpes no puede prevenirse con brivudina. El inicio de terapia forestal por lo tanto, tiene más sentido en la etapa de replicación viral, ya que aquí es donde el ingrediente activo hace efecto. Por tanto, el tratamiento con brivudina debe iniciarse dentro de las 72 horas siguientes a la aparición de piel síntomas. La brivudina es eficaz contra Herpes Simple tipo 1 y Herpes zoster virus. La eficacia contra otros virus del herpes es insuficiente. La brivudina tampoco es eficaz contra Herpes Simple tipo 2, que causa herpes genital. La brivudina se absorbe en un 85% en el intestino después de la administración oral. absorción. Plasma enlace proteico de brivudina es del 95%. La brivudina está sujeta a un alto efecto de primer paso y, por lo tanto, solo tiene un 30% de biodisponibilidad. La vida media es de aproximadamente 16 horas. La excreción se produce principalmente a través del riñón, sino también en cierta medida a través de las heces.
Uso y aplicación médica
Médicamente, la brivudina está indicada para el tratamiento de infecciones por herpes simple tipo 1 y herpes zóster. En la práctica, la brivudina es el agente de elección para el tratamiento de estas infecciones, especialmente en pacientes mayores de 50 años. La terapia con brivudina debe iniciarse dentro de las 72 horas posteriores al inicio de la piel síntomas para lograr la máxima eficacia. Después de estas 72 horas, la terapia sigue siendo útil si hay vesículas frescas en el piel, diseminación visceral, herpes zoster oftálmico florido (herpes zóster del ojo en toda regla), y zoster ótico (herpes zoster de la oreja). Antes de la terapia con brivudina, verifique la presencia de resistencia cruzada con aciclovir.
Riesgos y efectos secundarios
Los efectos secundarios de la brivudina son raros. Afectan principalmente al tracto gastrointestinal. Aquí, náusea y diarrea (diarrea) puede ocurrir en particular. Además, fatiga, trastornos del sueño, mareo, dolor de cabeza, reacciones de hipersensibilidad de la piel, cambios reversibles en el sangre contar y el aumento de Creatinina y urea en el suero sanguíneo son posibles como Efectos Adversos. Brivudina no debe administrarse nunca concomitantemente con 5-fluorouracilo, profármacos de 5-fluorouracilo, o flucitosina. La brivudina inhibe la enzima responsable de la degradación de estas sustancias, por lo que se produce una acumulación, resultando en un tóxico. concentración de estas sustancias Este efecto secundario es potencialmente mortal. Después de la terapia con brivudina, debe observarse un intervalo de al menos 4 semanas antes de que se puedan administrar las sustancias antes mencionadas. La brivudina no debe administrarse durante el embarazo y lactancia. La terapia con brivudina también está contraindicada en pacientes inmunodeprimidos. Hay resistencia cruzada con aciclovir: si el paciente es alérgico al aciclovir, también es alérgico a la brivudina y viceversa.
