Amifostina, también conocido como Amifostinum o Amifostinum trihydricum, con el nombre comercial Ethyol, es un medicamento recetado con efectos protectores de células establecido desde 1995 y utilizado en quimioterapia, radioterapiay prevención de sequedad boca. Por ejemplo, amifostina se utiliza en tumores avanzados del ovarios or cabeza y cuello región limitando el daño tisular potencial causado por células cancerosas terapia forestal. Esta protección no se extiende al tejido canceroso en sí, ya que carece de los requisitos previos para introducir el radioprotector en la célula. Amifostina se caracteriza por una alta amplitud terapéutica y buena tolerabilidad.
¿Qué es la amifostina?
La amifostina es un medicamento recetado con efectos protectores de las células que se estableció desde 1995 y se usa en quimioterapia, radioterapia, y para la prevención de sequedad boca. Ya en 1948, el radiólogo estadounidense Harvey Milton Patt descubrió que el aminoácido cisteina tiene efectos radioprotectores. Durante el Frío Guerra, el Instituto del Ejército Walter Reed desarrolló, hasta ahora, el radioprotector (WR2721) como protección contra radiación radiactiva en caso de guerra nuclear. Sin embargo, debido a que la sustancia no está disponible por vía oral, sino solo por infusión, no se usa en el ejército de los EE. UU. El blanco, cristalino polvo is agua soluble. Antes de su uso intravenoso, sodio cloruro Se agrega una solución (solución salina fisiológica) a la amifostina o etilo. polvo, pero no otro drogas se agregan para evitar la droga interacciones. La solución para perfusión tiene una vida útil de seis horas a hasta 25 ° C o 24 horas entre dos y ocho grados Celsius, y 36 meses en polvo formar a temperatura ambiente.
Efecto farmacológico
Químicamente, la amifostina (fórmula molecular C5H15N2O3PS) es una sustancia madre (profármaco) que no se convierte en el ingrediente activo, enthantiol, hasta que llega a los tejidos. La amifostina tiene un efecto protector celular, es decir, protege contra la sangre-toxicidad (toxicidad) que daña la imagen, de lo contrario pone en peligro la vida quimioterapia y repara el ADN atacado por citostáticos (células cancerosas drogas). El fármaco protege el tejido sano, pero no las células tumorales, de la efectos secundarios de la quimioterapia y radiación (citoprotección selectiva) mediante la captación de radicales libres, agresivo oxígeno compuestos. Debido a lo mejor sangre suministro en tejido sano, la amifostina puede concentrarse allí de cincuenta a cien veces más que en el tejido tumoral y llega a este tejido concentración después de diez a 30 minutos. Solo un máximo del cuatro por ciento de la cantidad inyectada se excreta en la orina. Sin embargo, la amifostina no puede proteger el centro sistema nervioso porque no puede cruzar el sangre–cerebro barrera.
Aplicación y uso médico
La amifostina protectora de tejidos se usa como parte de la quimioterapia o radioterapia para tumores avanzados del ovarios, pulmón células cancerosas, cabeza y cuello tumores, y también para próstata cáncer. Pacientes con cáncer de ovario (carcinoma de ovario) sometidos a combinación terapia forestal cisplatino/ciclofosfamida recibir un solo dosificar de 910 mg / m de solución de KO Ethyol al comienzo del ciclo de quimioterapia bajo la supervisión de un médico con experiencia en quimioterapia o radioterapia. La solución de amifostina o etiol se administra como una infusión intravenosa a corto plazo de 15 minutos, y la quimioterapia real comienza nuevamente 15 minutos después. En los pacientes antes mencionados con cáncer de ovario, el ingrediente activo reduce el riesgo de infección causada por la combinación terapia forestal, provocada por la disminución de Las células blancas de la sangre. Además, la amifostina también reduce la toxicidad renal en otros tumores tratados mediante terapia combinada (con cisplatino) - se debe tener cuidado para garantizar una ingesta adecuada de líquidos. Además, la amifostina protege a los pacientes con cabeza y cuello tumores por los efectos tóxicos del tratamiento con radiación.
Riesgos y efectos secundarios.
El ingrediente activo amifostina o el agente etiol no deben administrarse en casos de hipersensibilidad a los compuestos de aminotiol, bajo presión arterial, deficiencia de líquidos, renal o insuficiencia hepática, y también a niños y pacientes mayores de 70 años. Embarazo y la lactancia también se excluyen, ya que el etiol siempre se administra junto con la fertilidad y mutagénicos drogas. Los efectos secundarios más comunes incluyen náusea, vómitosAumentado hígado niveles de enzimas, caen presión arterial, disminución de sangre calcio concentración, sensación de calor y somnolencia.Piel Las reacciones ocurren con frecuencia (105 de cada 10,000) en pacientes que reciben radioterapia y rara vez (7 de cada 10,000) en pacientes que reciben quimioterapia. Las reacciones alérgicas pueden presentarse como erupción, escalofríos, Dolor de pechoy dificultad para respirar, a veces semanas después de la infusión. Para minimizar los efectos secundarios, asegúrese de una hidratación adecuada antes de la infusión y controle presión arterial durante y después del tratamiento. El paciente debe acostarse boca arriba durante la infusión. Si la presión arterial desciende, se le debe elevar la pelvis (posición de Trendelenburg) y administrarle solución salina fisiológica. Si la quimioterapia específica (como con cisplatino) induce la emesis, el médico combinará etilo administración con agentes antieméticos y controle de cerca el líquido equilibrar. El médico tratante debe administrar la infusión solo durante un período máximo de 15 minutos, porque la tasa de efectos secundarios aumenta con la duración de la infusión.
