Productos
El dabigatrán está disponible comercialmente en forma de cápsulas (Pradaxa). Ha sido aprobado en muchos países desde 2012. Fue aprobado por primera vez en 2008.
Estructura y propiedades.
Dabigatrán (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g / mol) está presente en drogas como mesilato y en forma del profármaco dabigatrán etexilato, que es metabolizado en el organismo por las esterasas a dabigatrán. La reacción es independiente de CYP450. El etexilato de dabigatrán es un amarillo-blanco a amarillo. polvo que es soluble en agua a 1.8 mg / ml y tiene una estructura no peptídica.
Efectos
El dabigatrán (ATC B01AE07) tiene propiedades antitrombóticas y antiplaquetarias. Es un inhibidor de trombina potente, competitivo, reversible y directo. La trombina es una serina proteasa que cataliza la conversión de fibrinógeno a la fibrina y juega un papel central en sangre coagulación. Dabigatrán está siendo considerado como un posible sucesor de fenprocumón or warfarina. A diferencia de los antagonistas de la vitamina K, tiene una farmacocinética lineal y predecible y no requiere monitoreo. Fenprocumón tiene un retraso inicio de acción, rango terapéutico estrecho, es propenso a interaccionesy requiere cerrar monitoreo.
indicaciones
- Prevención golpe y sistémico embolia en pacientes adultos con no valvular fibrilación auricular.
- Tratamiento de pacientes adultos con La trombosis venosa profunda y / o pulmonar embolia después de un tratamiento previo con fraccionado o no fraccionado heparina durante 5 días y prevención de recurrentes profundos vena trombosis y/o embolia pulmonar.
Dosis
Según el SmPC. El dabigatrán se suele tomar por la mañana y por la noche, independientemente de las comidas. Tiene una vida media de 11 a 14 horas.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia renal grave
- Combinación con inhibidores de P-gp como quinidina, dronedarona, ritonavir, tipranavir, nelfinavir, saquinavir, ciclosporinay tacrolimus.
- Tratamiento sistémico con ketoconazol or itraconazol.
- Sangrado
- Pacientes con diátesis hemorrágica o con hemostasia deteriorado espontáneamente o por medicación.
- Lesiones de órganos con riesgo de hemorragia clínicamente relevante, incluida lesión cerebrovascular hemorrágica en los últimos 6 meses
- Función hepática alterada o enfermedad hepática que se espera que afecte la supervivencia
- Reemplazo de válvula cardíaca artificial
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
- Agentes con efecto sobre sangre coagulación.
- Ticagrelor
- La amiodarona
- Verapamil
Dabigatrán no interactúa con CYP450 pero es un sustrato del transportador de eflujo. P-glucoproteína. Los inhibidores de la P-gp pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de dabigatrán y, por tanto, están contraindicados en algunos casos. Por el contrario, los inductores de P-gp pueden disminuir las concentraciones plasmáticas y atenuar los efectos del dabigatrán. Cuando se combina con Pantoprazol, se ha observado una reducción del AUC porque el PPI reduce el pH gástrico.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluyen sangrado en varios órganos, por ejemplo, hemorragia gastrointestinal y hemorragias nasalese indigestión. La sobredosis aumenta el riesgo de hemorragia. El fragmento de anticuerpo idarucizumab está disponible como antídoto para las hemorragias.
