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El siponimod fue aprobado en forma de tableta recubierta con película en los Estados Unidos en 2019 y en muchos países en 2020 (Mayzent).
Estructura y propiedades.
Siponimod (C29H35F3N2O3, Mr = 516.6 g / mol) está presente en el fármaco como un cocristal 2: 1 con el ácido fumárico y como un blanco polvo. El fármaco se desarrolló a partir de fingolimod, el primer representante de este grupo de drogas. El objetivo del descubrimiento de fármacos fue aumentar la selectividad por los receptores S1P y disminuir la vida media. a diferencia de fingolimod, siponimod no es un profármaco.
Efectos
El siponimod (ATC L04AA42) tiene propiedades inmunomoduladoras y neuroprotectoras. Los efectos se basan en una unión dual, selectiva y de alta afinidad a los receptores 1 y 1 de S5P. Siponimod inhibe la salida de linfocitos de linfa nodos y reduce su número en el periférico circulación. Además, el siponimod cruza el sangre–cerebro barrera y ejerce efectos neuroprotectores y antiinflamatorios adicionales en el centro sistema nervioso mediada por la unión al receptor S1P. Siponimod es más selectivo que fingolimod, que interactúa con cuatro de los cinco subtipos de receptores (1,3,4,5). Debe evitarse la interacción con el subtipo 3 porque se ha asociado con el desarrollo de bradicardia y vasoconstricción. La vida media está en el rango de 30 horas, que es significativamente más corta que la del fingolimod. Por lo tanto, los efectos son reversibles más rápidamente después de la interrupción.
indicaciones
Para el tratamiento de pacientes adultos con enfermedad secundaria progresiva. esclerosis múltiple (SPMS) con actividad de enfermedad inflamatoria como lo demuestran las recaídas clínicas o las imágenes.
Dosis
Según el SmPC. El tratamiento se inicia con dosificar titulación para reducir el riesgo de eventos adversos cardiovasculares. Después, tablets se toman una vez al día, independientemente de las comidas. La genotipificación de CYP2C9 debe realizarse antes de iniciar la terapia.
Black Latte contraindicaciones
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El siponimod se metaboliza principalmente por CYP2C9, así como por CYP3A4, y los correspondientes interacciones con inhibidores e inductores. Se han descrito otras interacciones con los siguientes fármacos:
- Agentes inmunosupresores, inmunomoduladores y antineoplásicos.
- Agentes antiarrítmicos, agentes que prolongan el intervalo QT.
- Agentes que reducen la frecuencia cardíaca.
- Bloqueadores beta
- Vacunas
Efectos adversos
Lo más común posible Efectos Adversos incluir dolor de cabeza y hipertensión. El siponimod puede aumentar el riesgo de enfermedades infecciosas. La bradicardia y puede producirse un retraso en la conducción auriculoventricular, particularmente al comienzo de la terapia. Los riesgos se abordan con varias precauciones (consulte la ficha técnica).
