Antecedentes
Se estima que más de 180 millones de personas en todo el mundo están infectadas crónicamente con el hepatitis Virus C. Posibles complicaciones graves de hepatitis incluir cirrosis, hígado carcinoma y insuficiencia hepática. De los diversos genotipos del virus, el genotipo 1 en particular responde mal al tratamiento actual (50%). Estándar drogas utilizados incluyen peginterferón alfa subcutáneo y oral ribavirina.
Productos
Boceprevir está disponible comercialmente en forma de cápsulas (Victrelis). Ha sido aprobado en muchos países desde 2011.
Estructura y propiedades.
Boceprevir (C27H45N5O5, Mr = 519.7 g / mol) es una cetoamida peptidomimética. Existe como una mezcla de dos diastereómeros y es un blanco amorfo. polvo que es escasamente soluble en agua.
Efectos
Boceprevir (ATC J05AE12) tiene propiedades antivirales. Inhibe la maduración del virus y su posterior replicación. Los efectos se deben a la inhibición de la NS3-serina proteasa, una enzima viral que convierte el polipéptido del VHC en no estructural. proteínas. El sitio activo de la enzima consta de una tríada catalítica con una serina, una histidina y una ácido aspártico. Boceprevir se une de forma covalente y reversible a la serina 139 a través del grupo cetoamida electrófilo, evitando así la escisión del polipéptido (Figura).
indicaciones
Para el tratamiento de enfermedades crónicas hepatitis Infección por genotipo 1 C en combinación con peginterferón alfa y ribavirina en pacientes adultos con compensación hígado enfermedad que no ha sido tratada previamente o que no ha respondido o ha recaído en la terapia anterior.
Dosis
Según el SmPC. El boceprevir se administra tres veces al día debido a su corta vida media de 3.4 horas y debe tomarse con alimentos. Es obligatorio tomarlo con una comida o merienda porque aumenta enormemente biodisponibilidad.
Black Latte contraindicaciones
Boceprevir está contraindicado en hipersensibilidad, hepatitis autoinmune, en combinación con sustratos de CYP3A4 / 5 y durante el embarazo. Para conocer todas las precauciones y interacciones, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Cuando se combina con otros agentes, debe tenerse en cuenta en particular que boceprevir es un potente inhibidor de CYP3A4 / 5 y puede resultar en aumentos significativos en las concentraciones plasmáticas de los sustratos. Boceprevir puede proporcionar terapia para la coinfección del VIH y el VHC al disminuir las concentraciones de inhibidores de la proteasa del VIH.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir fatiga, anemia, náusea, dolor de cabezay llaves disturbios. Se observan muchos otros efectos secundarios.
