Productos y retirada del mercado
La sibutramina se aprobó en 1999 y estaba disponible comercialmente en muchos países en forma de cápsulas de 10 y 15 mg (Reductil, Abbott AG). El 29 de marzo de 2010, Abbott AG, en consulta con Swissmedic, informó al público que la autorización de comercialización había sido suspendida. Desde entonces, es posible que la sibutramina ya no se prescriba ni se dispense en muchos países. En el pasado, otros supresores del apetito con estructura de feniletilamina, como anfetamina, fenilpropanolamina y phentermine, han sido retirados del mercado debido a riesgos cardiovasculares. El antagonista del receptor de cannabinoides rimonabant ha estado fuera del mercado desde 2008. En la UE, el 21 de enero de 2010, el CHMP de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) recomendó que se retiraran las autorizaciones de comercialización de la sibutramina en toda Europa. El medicamento ya no debe recetarse ni dispensarse. El CHMP basó su decisión en los resultados del gran estudio de seguridad SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) y concluyó que los beneficios del tratamiento no superan los riesgos cardiovasculares. Simultáneamente, se encontró que una pérdida de peso moderada aumenta el riesgo de eventos cardiovasculares graves no mortales, como infarto de miocardio y golpe. Sin embargo, esto también fue en el contexto de que el medicamento no se usó de acuerdo con las precauciones en la información del experto (!)
Estructura y propiedades
Sibutramina (C17H26CLN, Mr = 279.8 g / mol) es una amina terciaria y está presente en fármacos como hidrocloruro de sibutramina, como monohidrato y racemato. Tiene una estructura de feniletilamina como los supresores del apetito más antiguos, todos los cuales ya no están disponibles comercialmente (ver arriba). El fármaco metilfenidato para el TDAH también tiene una similitud estructural con la sibutramina.
Efectos
La sibutramina (ATC A08AA10) es supresor de apetito y aumenta la sensación de plenitud. Los efectos se deben a la inhibición de la recaptación de los neurotransmisores. norepinefrina y serotonina y en menor medida, dopamina (Figura 1). Están mediados predominantemente por los dos metabolitos de amina formados a través de CYP3A4. Si el aumento de la termogénesis está involucrado en el efecto es debatido pero controvertido. La sibutramina pertenece al selectivo serotonina y norepinefrina grupo inhibidor de la recaptación (SSNRI) y se desarrolló originalmente como un antidepresivo pero no ha sido estudiado ni aprobado como tal. Los SSNRI venlafaxina y duloxetina se comercializan como los antidepresivos y tambien tener supresor de apetito efectos.
indicaciones
Tratamiento de apoyo dietético de obesidad en pacientes con un IMC de al menos 30 kg / m² (obesidad) que han tenido una respuesta inadecuada a las medidas adecuadas de reducción de peso por sí solas.
Abuso
La sibutramina está incluida en la dopaje lista como estimulante.
Dosis
La sibutramina se toma por la mañana con o sin alimentos y con suficiente líquido. A menos que se haya logrado una pérdida de peso de al menos el 5% en 3 meses, se debe suspender el tratamiento.
Contraindicaciones e interacciones
La sibutramina está contraindicada en numerosas afecciones y enfermedades, por ejemplo, en niños y adolescentes <18, enfermedad mental, enfermedad cardiovascular previa y existente, disfunción renal y hepática grave, hipertiroidismo, ángulo estrecho glaucoma, el embarazoy lactancia. Droga-droga interacciones son posibles con numerosos ingredientes activos. Consulte el prospecto de información del medicamento para obtener más detalles.
Efectos adversos
Posible común Efectos Adversos incluir estreñimiento, pérdida de apetitoseco boca, insomnio, dolor de cabeza, taquicardia, palpitaciones, aumento de sangre presión arterial hipertensiónvasodilatación, rubor, náusea, aumento del apetito, aumento de los síntomas hemorroidales, dispepsia, somnolencia, nerviosismo, parestesias, ansiedad, somnolencia, llaves alteraciones, sudoración y piel sarpullido. Otros según la información profesional.
