Liberación controlada de la droga
El diseño especial de un fármaco se puede utilizar para lograr una liberación retardada, prolongada, continua y controlada del ingrediente activo durante un período de tiempo prolongado. Esto permite influir en el momento, la ubicación y la velocidad de liberación.
Galénicos
Liberación sostenida drogas incluir liberación sostenida tablets, liberación sostenida cápsulas, liberación sostenida gránulosy suspensiones. Los inyectables también pueden ser de liberación sostenida y parches transdérmicos liberar el ingrediente activo con un retraso. La galénica de los productos varía. Los principales métodos incluyen:
- Recubrimientos especiales con depósito en el núcleo.
- Incrustación en una matriz de polímero (matriz tablets).
- Sistemas controlados osmóticamente
Los comprimidos y cápsulas también pueden contener pequeños gránulos o bolitas con estas propiedades. Los fármacos con recubrimiento entérico se desintegran solo en el entorno alcalino del intestino delgado y no en el estómago ácido. Esto se conoce como liberación retrasada. Los diversos métodos se combinan a menudo. Este texto se refiere a medidas galénicas. El retraso también se puede lograr mediante el diseño de ingredientes activos. Un ejemplo es el fármaco y profármaco lisdexamphetamine para el TDAH.
Nombres de medicamentos
Liberación sostenida drogas se mencionan y abrevian con una variedad de términos. Éstos incluyen:
- Retardo: retrasado (retrasado).
- MR: Lanzamiento modificado (lanzamiento modificado).
- ER: versión extendida (versión extendida)
- SR: liberación sostenida o liberación lenta (liberación sostenida, liberación lenta).
- CR: liberación continua o liberación controlada (liberación sostenida, liberación controlada).
- DR: Liberación retardada (liberación retardada) o liberación dual / liberación dual (liberación dual).
- LA: De acción prolongada (acción prolongada).
Otros términos incluyen liberación prolongada, liberación prolongada, extensión y depósito. A partir de las abreviaturas, generalmente no hay una conclusión confiable sobre la naturaleza exacta de la publicación.
Concentraciones plasmáticas estables
Convencional tablets or cápsulas sin liberación sostenida (IR: liberación inmediata) se desintegran rápidamente, liberando todo el dosificar para absorción En seguida. Concentración se producen picos y la curva de concentración se caracteriza por altibajos con dosis múltiples. Estas formas de dosificación son particularmente adecuadas para la terapia aguda. El retraso permite alcanzar concentraciones plasmáticas más uniformes y planas, lo que reduce el riesgo de dosificar-relacionado Efectos Adversos. Se evitan las fluctuaciones y se estabiliza el efecto. Con liberación sostenida, biodisponibilidad puede aumentar porque los procesos de transporte no están saturados debido a las concentraciones más bajas. Las preparaciones de liberación sostenida también pueden diseñarse para tener un menor potencial de abuso.
Intervalo de dosificación más largo
La liberación retardada del ingrediente activo extiende el intervalo de dosificación y, en consecuencia, el fármaco debe administrarse con menos frecuencia, lo que puede tener un impacto positivo en adherencia al tratamiento. El retraso es particularmente atractivo para los ingredientes activos con una vida media excesivamente corta. Algunas preparaciones de liberación sostenida están diseñadas de tal manera que una dosificar se libera primero y un plasma constante concentración se mantiene con una liberación controlada de la segunda dosis. Liberación sostenida drogas sin estas características generalmente no son adecuados para el tratamiento agudo porque el inicio de acción está retrasado.
Desventajas
Las formas de dosificación de liberación sostenida a menudo no deben dividirse, masticarse, triturarse o pulverizarse porque la dosis completa puede liberarse de una vez y perderse el retraso. Una manipulación incorrecta puede provocar intoxicación. Esto limita la flexibilidad. Sin embargo, se encuentran disponibles algunas tabletas de liberación sostenida que se pueden dividir. La fabricación de preparaciones de liberación sostenida es más complicada y cara, y no todos los ingredientes activos son adecuados para tal formulación. Las preparaciones de liberación sostenida son más susceptibles a metabolismo de primer paso. Este proceso puede saturarse con dosis normales. Las dosis bajas liberadas de los fármacos de liberación sostenida, por otro lado, pueden biotransformarse rápidamente.
