Productos
Paracetamol está disponible comercialmente en forma de tablets, comprimidos recubiertos con película, comprimidos de fusión, tabletas efervescentes, ya que gránulos, gotas, jarabes, supositorios, blandos cápsulasy solución de infusión, entre otros (p. ej., Acetalgin, Dafalgan, Panadol y Tylenol). Paracetamol no fue aprobado hasta la década de 1950 (Panadol, Tylenol), aunque se desarrolló en el siglo XIX. Se ha registrado en muchos países desde 19 (Panadol). Paracetamol se combina de forma fija con otros ingredientes activos, por ejemplo, codeína, cafeína, vitamina C, agentes para el común fríoy tramadol. En los países anglosajones, el ingrediente activo tiene un nombre diferente, generalmente se llama acetaminofén.
Estructura y propiedades.
paracetamol (C8H9NO2, Mr = 151.2 g / mol) existe como un cristalino blanco polvo que es escasamente soluble en agua. Tiene un poco amargo llaves y es inodoro. La llaves puede notarse después de la ingestión. El paracetamol es una acetamida. Es un derivado de acetanilida, que se lanzó en la década de 1880 como uno de los primeros agentes antifebriles sintéticos (antifebrine). Acetanilida ya no está disponible comercialmente debido a sus efectos secundarios. El paracetamol también es un metabolito de fenacetina, que tampoco se comercializa más.
Efectos
El paracetamol (ATC N02BE01) tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. A diferencia de los AINE, tiene poca actividad antiinflamatoria y no inhibe la agregación plaquetaria. La mecanismo de acción aún no se ha dilucidado de manera concluyente. Está involucrada una inhibición central de la síntesis de prostaglandinas. La vida media es corta, de 2 a 3 horas. La duración de la acción es solo de 4 a 6 horas.
Biotransformación
El paracetamol se metaboliza ampliamente en el hígado. Está conjugado principalmente con ácido glucurónico y con ácido sulfúrico y se excreta principalmente en la orina. Especialmente en dosis altas, el metabolito tóxico acetilbenzoquinoneimina (NAPQI) está formado por CYP2E1 porque la conjugación está saturada. Sin embargo, cuando se administran dosis terapéuticas, NAPQI puede desintoxicarse con glutatión endógeno. Si las concentraciones aumentan demasiado, el acetaminofeno se hígado tóxico debido a la formación de NAPQI (ver más abajo).
indicaciones
Para el tratamiento sintomático de fiebre y leve a moderado dolor. Las posibles indicaciones incluyen, por ejemplo (selección):
- Dolor de cabeza, migraña
- Dolor De Muela
- Dolor muscular y articular, dolor de artritis.
- Dolor después de una lesión o cirugía.
- Fiebre y dolor asociados con la gripe o resfriados.
Dosis
Según la etiqueta del medicamento. Los adultos toman de 500 mg a 1000 mg por vía oral hasta un máximo de cuatro veces al día. Debe dejarse un intervalo de 4 a 8 horas entre dosis individuales (generalmente 6 horas). Esta información se refiere a adultos. Para los niños, la dosificación se basa en el peso corporal. El intervalo de dosificación es más largo de 6 a 8 horas. Tomar después de las comidas puede retrasar la inicio de acción. Por otra parte, inicio de acción puede ser antes después administración de procinéticos como domperidona or metoclopramida. El efecto también se produce más rápidamente con tabletas efervescentes. El 1 g tablets son grandes y pueden ser difíciles de tragar. Pueden dividirse en dos mitades y tomarse poco después de la otra. También están disponibles otras formas de dosificación.
Abuso
Se abusa del paracetamol en altas dosis para el suicidio debido a su hígado-Propiedades tóxicas. Esto se desaconseja fuertemente no solo porque la muerte es insoportable y dura días. El ingrediente activo también está contenido en combinaciones fijas junto con opioides, que se utilizan como intoxicantes. La sobredosis de tales preparaciones presenta un riesgo.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Disfunción hepática grave, aguda hepatitis, enfermedad hepática activa descompensada.
- Enfermedad de Meulengracht
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
No se deben administrar otros medicamentos que contengan acetaminofén al mismo tiempo para reducir el riesgo de sobredosis. Frío los medicamentos en particular contienen acetaminofén "oculto". Varias drogas interacciones son conocidos. Estos incluyen (selección):
- Tóxico para el hígado drogas, los inductores enzimáticos y el alcohol pueden aumentar la toxicidad hepática.
- El paracetamol puede potenciar los efectos de los anticoagulantes.
Efectos adversos
Efectos adversos son generalmente raros. Incluyen un aumento en el hígado. enzimas CRISPR-Cas, sangre cambios de recuento, reacciones de hipersensibilidad, piel reacciones y alteraciones gastrointestinales. Piel Las reacciones pueden ser graves y potencialmente mortales. El paracetamol suele tolerarse mejor que los antiinflamatorios no esteroideos. drogas (AINE).
Sobredosis y toxicidad hepática
Tomando de 5 a 10 g de acetaminofén como único dosificar puede causar problemas de hígado y riñón daño y muerte. En los niños, el dosificar es bajo. Los factores de riesgo son:
- Edad: niños, ancianos
- Enfermedad del higado
- Abuso crónico de alcohol
- Crónico desnutrición, trastornos de la alimentación (reservas de glutatión vacías).
- Fármacos inductores de enzimas
Regularmente se informa de intoxicaciones. Carbón activado y N-acetilcisteína se utilizan como antídotos.
