ivacaftor

Productos

Ivacaftor fue aprobado por la FDA y la EMA en 2012 y por Swissmedic en 2014 en forma de tableta recubierta con película (Kalydeco). También está disponible una combinación fija con lumacaftor (Orkambi). En 2016, también se aprobó un gránulo. En 2018, la combinación con tezacaftor fue aprobado en los EE. UU. y la UE (Symdeko, Symkevi). En 2020, un fijo-dosificar combinación con tezacaftor y elexacaftor se añadió (Trikafta).

Estructura y propiedades.

Ivacaftor (C24H28N2O3, Mr = 392.49 g / mol) es una carboxamida de oxoquinolina. Existe como un blanco polvo que es prácticamente insoluble en agua.

Efectos

Ivacaftor (ATC R07AX02) es un potenciador de la fibrosis quística proteína reguladora de la conductancia transmembrana (CFTR). Este canal de cloruro se localiza en la superficie de numerosas células epiteliales en varios órganos. Las mutaciones en el gen CFTR son responsables del desarrollo de fibrosis quística. Ivacaftor aumenta el transporte de cloruro al afectar la compuerta, lo que aumenta la probabilidad de que los iones de cloruro fluyan a través del canal.

indicaciones

Para el tratamiento de pacientes con fibrosis quística con ciertas mutaciones en el gen CFTR. La mutación debe confirmarse con una prueba de diagnóstico antes del tratamiento.

Dosis

Según el SmPC. El fármaco se toma dos veces al día con 12 horas de diferencia con una comida que contenga grasas (p. Ej., Huevos, mantequilla, mantequilla de maní, pizza). Esto mejora absorción por un factor de 2 a 4.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Ivacaftor es un sustrato de CYP3A4 / 5 y es concomitante administración de inhibidores o inductores de CYP da como resultado un fármaco-fármaco relevante interacciones. Ivacaftor es un inhibidor de CYP3A4 y P-glucoproteína y por tanto puede afectar la farmacocinética de otros drogas.

Efectos adversos

Lo más común posible Efectos Adversos incluir dolor de cabeza, Superior tracto respiratorio infección, congestión nasal, náuseaerupción, rinitis, mareos, dolor en las articulacionesy bacterias fotosintéticas en el esputo.