El labetalol es un medicamento que se usa para tratar hipertensión. Es eficaz tanto como alfa como bloqueador beta. El labetalol se utiliza eficazmente en el tratamiento de emergencias hipertensivas, postoperatorias hipertensión, hipertensión asociada a phächromozotome e hipertensión de rebote. Común Efectos Adversos incluir dolor de cabeza, dispepsia, mareo, náusea, letargo, congestión nasal y la disfunción eréctil.
¿Qué es el labetalol?
El labetalol es un agente bloqueante de los receptores adrenérgicos. Compite con otros catecolaminas compatible con estos sitios. El labetalol tiene un efecto relajante sobre el músculo vascular constreñido. El hidrocloruro de labetalol es un cristalino, blanco o de color crema, agua-soluble polvo. Una inyección de este agente es una solución acuosa isotónica transparente, de incolora a amarillo pálido, para uso intravenoso. Tiene un rango de pH de 3.0 a 4.5. Por ml, la inyección contiene 5 mg de hidrocloruro de labetalol. Labetalol HCL es un racemato con la fórmula molecular C19H24N2O3 * HCL y un peso molecular de 364.87. Tiene dos centros asimétricos y existe como un complejo molecular de dos pares diastereoméricos de dilevalol.
Efectos farmacológicos sobre el cuerpo y los órganos.
El labetalol es un bloqueador de los receptores dual-alfa y dual-beta. Bloquea la actividad de los receptores alfa selectivos y beta no selectivos en una sola sustancia. Los receptores beta son receptores moléculas a los que mensajeros como la epinefrina y norepinefrina muelle. Estas sustancias mensajeras son parte del simpático sistema nervioso. Esto es responsable de estados físicos involuntarios de excitación. La excitación de los betaadrenoceptores en sangre vasos y corazón provoca una aceleración del ritmo cardíaco y un aumento en presión arterial. El efecto sobre estos receptores es potente y reversible. El labetalol es adrenérgico altamente selectivo para los receptores alfa1 postsinápticos y no selectivo para los receptores beta-adrenérgicos. Es aproximadamente igualmente potente para los receptores beta1 y beta2. La relación entre el bloqueo alfa y beta depende de si el labetalol se administra por vía oral o intravenosa. Cuando se administra por vía oral, la proporción de bloqueadores alfa y beta es de 1: 3; por vía intravenosa, es 1: 7. Por tanto, el labetalol puede entenderse como un betabloqueante con actividad alfabloqueante. En comparación, el labetalol es un betabloqueante más débil que, digamos, propranolol y tiene una afinidad más débil por los receptores alfa que fentolamina. El labetalol tiene actividad simpaticomimética intrínseca. En particular, es un agonista parcial de los receptores beta2 en el músculo liso vascular. El labetalol tiene un efecto relajante sobre el músculo liso vascular a través de una combinación de este agonismo beta2 parcial con el bloqueo alfa1. Esto es vasodilatador y puede causar una reducción en sangre presión. Similar a anestésicos locales y sodio bloqueo de canales antiarrítmicos, el labetalol también tiene actividad estabilizadora de la membrana. Reduciendo sodio ingesta, el labetalol reduce potencial de acción disparando, produciendo anestesia local. Los efectos fisiológicos del labetalol cuando se administra por vía intravenosa no pueden predecirse únicamente sobre la base de su efecto de bloqueo del receptor. El bloqueo de los receptores beta1 debería disminuir corazón Velocidad. Esto no es cierto para el labetalol. Cuando se administra labetalol en situaciones agudas, disminuye la resistencia vascular periférica y la sistémica. sangre presión. El efecto sobre corazón frecuencia, gasto cardíaco y golpe volumen permanece pequeño a pesar de los mecanismos de bloqueo alfa1, beta1 y beta2. Estos efectos se observaron principalmente en sujetos en posición erguida.
Uso médico y uso para tratamiento y prevención.
El labetalol encuentra aplicación en el tratamiento de hipertensión. Puede usarse solo o en combinación con otros drogas como diuréticos. El medicamento generalmente se administra después de las comidas. El labetalol es eficaz en el tratamiento de emergencias hipertensivas, postoperatorias hipertensión, hipertensión asociada a phächromozotome e hipertensión de rebote. El fármaco tiene una indicación específica para el tratamiento de el embarazohipertensión inducida (preeclampsia). También se utiliza como alternativa en el tratamiento de la hipertensión severa cuando es necesario llevar presión arterial bajo control lo más rápido posible. El labetalol se usa para regular presión arterial bajo anestesia En un estudio clínico en hipertensión farmacológicamente grave, la presión arterial en pacientes en decúbito supino disminuyó en un promedio de 11/7 mmHG después de la inyección de 0.25 mg / kg. Más inyecciones de 0.5 mg / kg hasta un acumulado dosificar de 1.75 mg / kg consiguió más dosificar-reducciones dependientes de la presión arterial. Administrado como una infusión intravenosa continua, a una media dosificar de 136 mg durante un período de dos a tres horas, el labetalol reduce la presión arterial en un promedio de 60/35 mmHg. Después de suspender el tratamiento, la presión arterial aumenta gradualmente.
Riesgos y efectos secundarios.
Los posibles efectos secundarios más comunes incluyen aumento hígado valores de función, congestiva de insuficiencia cardiacaletargo la disfunción eréctil, malestar urinario, náusea, presión arterial baja, alteraciones visuales, congestión nasal y reacciones de hipersensibilidad. En algunos casos, se produce el síndrome de ortostasis. En esto, los pacientes experimentan una rápida disminución de la presión arterial cuando cambian de una posición acostada o sentada a una posición erguida. Puede producirse somnolencia e incluso desmayos. Los pacientes deben ser monitoreados para detectar este efecto secundario. El labetalol debe evitarse en asma or enfermedad pulmonar obstructiva crónicamuy presión arterial baja, enfermedad cardíaca grave, grave de insuficiencia cardiacay ralentizado ritmo cardíaco. El labetalol puede pasar a la leche materna en pequeñas cantidades. Las madres que amamantan deben informar a su médico sobre esto. La ingestión de labetol puede empeorar la capacidad mental y las reacciones. Consumo adicional de alcohol puede reducir aún más la presión arterial y aumentar ciertos efectos secundarios del medicamento. Antes de la cirugía bajo anestesia, así como Cirujía de ojo, la medicación de Labetol drogas debe tenerse en cuenta. Los síntomas de sobredosis incluyen disminución de ritmo cardíaco, mareoy desmayos.
