Tenofovir (también tenofovirdisoproxil) se usa terapéuticamente para el VIH-1 y hepatitis B. Infecciones. De este modo, el tenofovirdisoproxilo se activa en las células humanas para tenofovir. Por un lado, inhibe la transcriptasa inversa en el VIH. virus (o ADN polimerasa en hepatitis B virus) y, por otro lado, se incorpora al ADN viral como un falso bloque de construcción, de modo que el virus ya no puede replicarse. Generalmente se tolera bien, pero puede Lead a riñón insuficiencia si hay daño renal preexistente.
¿Qué es el tenofovir?
Tenofovir es un fármaco antivírico (antiviral) y pertenece al grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (INTI) en el VIH. El fármaco también puede bloquear la ADN polimerasa en hepatitis B virus. Es un modificado adenosina análogo de monofosfato y consta de una pentosa, una base nucleica y un ácido fosfórico residuo. Tenofovirdisoproxil es el profármaco en este caso, que es activado por el propio cuerpo. enzimas CRISPR-Cas para formar tenofovir.
Acción farmacológica
El medicamento se toma en forma de tabletas y debe tomarse con las comidas. La dosis correcta debe ser discutida con el médico tratante y cumplirse estrictamente, de lo contrario se puede desarrollar resistencia. Hay plasma bajo enlace proteico y la vida media plasmática es de 12 a 18 horas. La excreción se realiza principalmente a través del riñón. El ingrediente activo tenofovirdisoproxil se absorbe inalterado en la célula humana y se fosforila en nucleótidos trifosfatos y se activa mediante enzimas CRISPR-Cas llamadas quinasas. Tenofovir tiene un doble mecanismo de acción. Por un lado, los derivados activados inhiben la transcriptasa inversa viral en el caso del VIH y la ADN polimerasa en el caso de la hepatitis B. Por otro lado, también se incorporan a la célula humana. Por otro lado, también se incorporan al ADN viral como un bloque de construcción falso. En consecuencia, la síntesis de ADN ahora se interrumpe debido a la falta del grupo 3 'hidroxilo en el tenofovir activado. Como resultado, el virus no puede reproducirse más. Sin embargo, también hay ADN polimerasas en el cuerpo humano, especialmente en el mitocondrias. Estos también pueden ser inhibidos por el fármaco, con los correspondientes efectos secundarios.
Aplicación y uso médico
Tenofovir se utiliza en el tratamiento del VIH-1 y la hepatitis B infección. Inicialmente, el medicamento fue aprobado para el VIH. terapia forestal en Europa en 2002, y desde 2008, está indicado para el tratamiento de enfermedades crónicas. la hepatitis B. En particular, tenofovir se usa en pacientes con hepatitis B y replicación viral activa y aumento hígado enzimas CRISPR-Cas. En el tratamiento del VIH, tenofovir siempre se usa en combinación con otros drogas. terapia forestal se puede utilizar tanto en adultos como en adolescentes de 12 a 18 años. En mujeres embarazadas con infección crónica por hepatitis B, tenofovir puede reducir la transmisión del virus al feto. Aquí, en las condiciones del estudio, el fármaco se administró en el último trimestre de el embarazo y administración continuó hasta 4 semanas después del nacimiento. Hasta entonces no se observó un aumento significativo de malformaciones en el feto. Cabe señalar que el tratamiento con tenofovir no cura el VIH-1 o la hepatitis B, por lo que el paciente aún puede transmitir virus a otras personas incluso durante terapia forestal. Protector apropiado medidas por tanto, son fundamentales para evitar infecciones.
Riesgos y efectos secundarios.
En general, el tenofovir se tolera muy bien. Los efectos secundarios comunes incluyen náusea, diarrea, fatiga, mareoy dolor de cabeza. Sin embargo, se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal existente. El fármaco tiene un efecto nefrotóxico y, en casos raros, puede Lead a riñón falla. El tenofovir tampoco debe tomarse con otros medicamentos que puedan causar daño adicional al riñón. Tenofovir está contraindicado en pacientes que requieran diálisis. La inhibición de la ADN polimerasa mitocondrial humana puede resultar en algunos efectos secundarios raros pero importantes a largo plazo. En particular, los bebés que han estado expuestos a la terapia con nucleósidos en el útero pueden tener un mayor riesgo de sufrir efectos secundarios. Puede haber, debido a un exceso de ácido láctico existentes sangre, láctico acidosis. Esto se manifiesta como profundo y rápido. respiración, somnolencia y náusea, vómitosy estómago dolor. Esto debe ser atendido inmediatamente por un médico, ya que este efecto secundario puede ser fatal. inflamación del páncreas (pancreatitis) puede ocurrir, lo cual es particularmente notable como dolor en la parte superior del abdomen. En casos raros, debilidad muscular y articular, daño a las vías nerviosas (Polineuropatía) y pueden producirse lipodistrofia (trastorno de la redistribución de la grasa corporal). Si hay un conocido reacción alérgica al tenofovir en sí mismo oa otros componentes del medicamento, no debe tomarse. Embarazo presenta un desafío especial y requiere un manejo individualizado de la medicación. La lactancia materna durante la terapia no está permitida porque aún se desconoce si el fármaco pasa a la leche materna.
