El ingrediente activo saquinavir es un inhibidor de la proteasa. El fármaco se utiliza principalmente para terapia forestal de las infecciones por VIH. En este contexto, la sustancia saquinavir se utiliza principalmente en preparaciones combinadas. El fármaco fue aprobado en 1995. Dado que una gran cantidad de pacientes desarrollaron rápidamente resistencia al fármaco, saquinavir se retiró del mercado farmacéutico durante un breve período de tiempo. Desde 1997 se dispone de una preparación mejorada.
¿Qué es saquinavir?
La sustancia saquinavir se caracteriza por sus propiedades antivirales y se utiliza para el tratamiento contra la IH. virus. Saquinavir inhibe varios procesos virales, especialmente la proteasa. Este es el principal responsable de la maduración y multiplicación de la virus. Se administra por vía oral dos veces al día. La tablets se toman después de una comida. Como regla general, el medicamento saquinavir se administra junto con el ingrediente activo. ritonavir. En algunos casos, el fármaco también se conoce como sinónimo de saquinavirum o mesilato de saquinavir. En el uso farmacéutico, el saquinavir está presente como mesilato de saquinavir. Esto es un polvo que es ligeramente higroscópico y de color blanco. La sustancia es prácticamente insoluble en agua.
Acción farmacológica
Básicamente, el principio activo saquinavir es un Inhibidor de la proteasa del VIH. Por tanto, el fármaco interfiere con la proteasa del VIH. Esta es una enzima viral que juega un papel central en la formación de nuevos virus. Por esta razón, el ingrediente activo saquinavir ayuda a retrasar la multiplicación de los virus IH en el organismo humano. Si la sustancia saquinavir se toma sola, su biodisponibilidad suele ser demasiado bajo, por lo que su efecto es insuficiente. Esto se debe a que el saquinavir se degrada predominantemente a metabolitos relativamente ineficaces. Por este motivo, hoy en día el fármaco se suele combinar con ritonavir. Esto también es un Inhibidor de la proteasa del VIH. Ambos ingredientes activos juntos Lead a un mayor concentración de la droga en el sangre plasma, lo que aumenta significativamente su eficacia. El ingrediente activo saquinavir se degrada rápidamente en el hígado. El sistema de citocromos es el principal responsable de la degradación. Si ritonavir Si se toma en paralelo, esto conduce a una ralentización de la degradación hepática del saquinavir, por lo que la sustancia es eficaz durante más tiempo. Además, en algunos casos, el fármaco se combina con inhibidores de la transcriptasa inversa. En principio, el ingrediente activo saquinavir conduce a una reducción de la carga viral.
Aplicación y uso médico
El saquinavir se utiliza en la mayoría de los casos para el tratamiento de infecciones por VIH. En particular, el agente se usa en el tratamiento de adultos infectados por VIH-1. Otro antirretroviral drogas se utilizan habitualmente para potenciar el efecto de saquinavir. El correspondiente terapia forestal El método se llama TARGA o terapia antirretroviral de gran actividad. La dosificación del medicamento saquinavir se realiza de acuerdo con la información del especialista. Por regla general, se toma en forma de tablets que se administran por vía oral. Estas tablets se toman dos veces al día después de las comidas. En la mayoría de los casos, la combinación terapia forestal se lleva a cabo con el principio activo ritonavir. Esta sustancia es un inhibidor de CYP, que ralentiza la metabolización de saquinavir.
Riesgos y efectos secundarios.
Es posible que se produzcan varios efectos secundarios adversos y otras molestias durante el tratamiento con saquinavir. Estos deben ser evaluados minuciosamente por un médico al prescribir el agente. Anamnesis, es decir, discusión del paciente historial médico, juega un papel central. Esto se debe a que el médico tratante analiza la historial médico así como disposiciones familiares. Los efectos secundarios causados por el medicamento saquinavir ocurren con diferentes frecuencias. Los síntomas más frecuentes durante la ingesta de saquinavir son molestias gastrointestinales, como náusea, dolor existentes Área abdominal y diarrea. Neuropatías periféricas y dolores de cabeza también son posibles. Además de los posibles efectos secundarios del saquinavir, existen algunas contraindicaciones a considerar antes de tomar el medicamento por primera vez. Si la persona respectiva sufre de hipersensibilidad al principio activo saquinavir, es obligatorio abstenerse de la terapia con el fármaco, en este caso, se deben encontrar posibles alternativas al tratamiento. El fármaco también está contraindicado en presencia de graves insuficiencia hepática. La información completa sobre las contraindicaciones se encuentra en la información del medicamento de saquinavir. Además, antes de iniciar la terapia con saquinavir, debe tenerse en cuenta que varios interacciones con otros agentes existen. Por ejemplo, el uso concomitante de pimozida, midazolam, estavudina, didanosina, efavirenzy claritromicina debería ser evitado. Esto se debe a que estas sustancias interactúan con el sistema citocromo responsable de la degradación del saquinavir. Como resultado, se producen cambios en los niveles plasmáticos que Lead, entre otras cosas, a una peor capacidad de control del efecto de saquinavir. Básicamente, saquinavir es un sustrato de la sustancia CYP3A4. Por esta razón, interacciones con inhibidores o inductores de CYP si se toman en paralelo con saquinavir. En principio, todos los efectos secundarios que se produzcan deben informarse a un médico para que decida sobre el curso posterior del tratamiento. Es posible que sea necesario suspender el tratamiento si se presentan complicaciones graves con saquinavir.
