Pirazinamida: efectos, usos y riesgos

La pirazinamida es un medicamento que se usa para tratar tuberculosis (tuberculostático). La sustancia se ha utilizado desde la década de 1950 para combatir la pulmón enfermedad como parte de una combinación terapia forestal.

¿Qué es la pirazinamida?

La pirazinamida (PZA para abreviar) es un antibiótico que se ha utilizado desde la década de 1950 para luchar tuberculosis enfermedad. El fármaco también se conoce como pirazina carboxamida, es agua-soluble y de color blanco. Debido a su uso previsto como tuberculosis fármaco, se clasifica como tuberculostático. En química, la fórmula molecular C5-H5-N3O se usa para designar la sustancia. La moral masa of pirazinamida es 123.11 g-mol-1. El ingrediente activo pirazinamida se comercializa con los nombres comerciales Pyrafate, Rifater, Rimstar y Tebesium Trio, entre otros. PZA actúa exclusivamente sobre el agente causante de la tuberculosis (Mycobacterium tuberculosis). Por tanto, no hay eficacia con respecto a la forma bovina de la bacteria (Mycobacterium bovis) o formas que se desvían del tipo básico (micobacterias atípicas).

Acción farmacológica

Aunque la PZA se ha utilizado para combatir la tuberculosis desde la década de 1950, la mecanismo de acción del compuesto no estuvo claro durante mucho tiempo. Se confió únicamente en la eficacia del tratamiento. La mecanismo de acción de pirazinamida solo se dilucidó casi por completo en 2011. Mientras que los antibióticos principalmente matar bacterias fotosintéticas que todavía están creciendo, PZA mata principalmente las bacterias en crecimiento. Su mecanismo de acción por tanto, representa una desviación de la norma. Esto es porque creciendo bacterias fotosintéticas (conocidos como persistentes) son generalmente mucho menos sensibles a antibióticos que aquellos que ya están en una etapa inactiva. Sin embargo, la pirazinamida ejerce su efecto exclusivamente en el organismo. No se pudo detectar ningún efecto en los tubos de ensayo, lo que contribuyó a que el mecanismo de acción permaneciera desconocido durante tanto tiempo. Incluso antes de 2011, sin embargo, se sabía que PZA actúa como profármaco. La sustancia convierte el ácido pirazinoide en el cuerpo y actúa en un ambiente ácido. La piranizida se une a una proteína celular (RspA S1) y por lo tanto previene la transtraducción en la bacteria de la tuberculosis. Como resultado, la bacteria ya no puede protegerse contra los fragmentos de proteínas tóxicas. Estos fragmentos están formados por la propia bacteria cuando está bajo estrés. Debido a este mecanismo de acción, la PZA acorta el tratamiento de la enfermedad tuberculosa de 9 a 12 meses a generalmente 6 meses.

Aplicación y uso médico

La pirazinamida se ha utilizado desde la década de 1950 para combatir la tuberculosis, enfermedad pulmonar. La sustancia es una de las antibióticos y es un agente tuberculostático. Existe una indicación exclusivamente para la enfermedad de tuberculosis en humanos. La pirazinamida no es aplicable a formas atípicas de la bacterias fotosintéticas (micobacterias atípicas) o la forma bovina de la bacteria (MYcobacterium bovis). Cuando se toma temprano, acorta la duración promedio del tratamiento para la tuberculosis de aproximadamente 9 a 12 meses a 6 meses. El medicamento generalmente se usa en combinación. terapia forestal. Los pacientes a menudo también toman isoniazida, etambutol y rifampicina como parte de su terapia forestal. Sin embargo, la combinación exacta puede variar según la forma de terapia elegida. La forma de terapia depende de la duración y gravedad de la enfermedad, así como de la edad del paciente. La duración media del tratamiento también depende de estos factores.

Riesgos y efectos secundarios.

La pirazinamida puede provocar efectos secundarios. Sin embargo, este no es necesariamente el caso. Antes del primer uso, se debe verificar si existe intolerancia a la pirazinamida o sustancias relacionadas con ella. En el caso de una alergia, está prohibido su uso o ingestión. Además, la pirazinamida está contraindicada en casos de enfermedad grave. hígado disfunción, riñón disfunción aguda gota ataques, y durante los existentes el embarazo y lactancia. También se recomienda una mayor precaución en pacientes que consumen regularmente grandes cantidades de alcohol. Dado que la pirazinamida puede tener efectos sobre hígado y riñón función, función de órgano monitoreo debe realizarse a intervalos regulares durante la terapia. Esto monitoreo debe continuar durante varias semanas después del tratamiento. Además, se conocen los siguientes efectos adversos:

Con frecuencia (menos de 1 de cada 10 pacientes pero más de 1 de cada 100): pérdida de apetito, náusea, náuseas, pérdida de peso, daños en el hígado, acidez, sensibilidad a la luz y aumento de sangre ácido úrico niveles. Los efectos secundarios raros incluyen dolor de cabeza, excitabilidad, insomnioy mareo. Los efectos secundarios raros son los que ocurren en menos de 1 de cada 1,000 personas tratadas pero en más de 1 de cada 10,000. En menos de 1 de cada 10,000 casos, los trastornos del sangre sistema de formación (p. ej., anemia) y trombocitopenia (muy raro) también ocurrió. Es obligatorio seguir las instrucciones de un médico y de un farmacéutico. Debe contactarse con ellos inmediatamente en caso de que ocurran estos y otros efectos secundarios.