Las fenotiazinas son un subgrupo de tiazinas. Se utilizan principalmente como neurolépticos.
¿Qué son las fenotiazinas?
Las fenotiazinas son derivados de la fenotiazina que tienen relevancia farmacológica. En medicina, se utilizan como neurolépticos. Allí también se les conoce como tricíclicos. neurolépticos. La historia de las fenotiazinas se remonta al comienzo de la química orgánica. En 1865, el químico alemán August Kekule (1829-1896) presentó la tesis de que carbono los átomos dentro de las sustancias orgánicas se encuentran en sistemas de anillos. Esto fue inicialmente de importancia para la industria de los tintes, que comenzó a producir el tintes tionina y azul de metileno en 1876. Ambos tenían una estructura de fenotiazina. Posteriormente, la medicina intentó tratar enfermedades como depresión., dolores de cabeza y malaria azul de metileno, pero esto finalmente no tuvo éxito. A principios del siglo XX, las fenotiazinas parecían olvidadas y se usaban principalmente en medicina veterinaria para tratar enfermedades de los gusanos. En los humanos, por otro lado, las terapias se abandonaron debido a una toxicidad excesiva. Sin embargo, a partir de la década de 20, la investigación médica comenzó a examinar más de cerca las fenotiazinas. La compañía farmacéutica francesa Rhone-Poulenc finalmente descubrió fenotiazinas que tenían propiedades antihistamínicas. Esto llevó a la síntesis de neurolépticos en 1940.
Acción farmacológica
La fenotiazina actúa como compuesto original de numerosos neurolépticos. Esto se refiere a un compuesto tricíclico. Su anillo central tiene un azufre átomo así como un nitrógeno átomo como un heterociclo. Las fenotiazinas tienen afinidad por dopamina receptores. Por lo tanto, pueden bloquearlos. Sin embargo, también inhiben otros neurotransmisores como norepinefrina, histamina y serotonina. La estructura básica de las fenotiazinas consta de tres anillos. Dependiendo de la sustitución del esqueleto básico, se diferencian tres grupos fenotiazina. Por tanto, existen fenotiazinas con cadena en serie alipática, cadena lateral piperidilo y cadena lateral piperazinilo. Las fenotiazinas alipáticas exhiben fuertes sedante efectos, mientras que pueden causar efectos secundarios en el área autonómica. Las fenotiazinas alipáticas incluyen promazina, levomepromazina, clorpromazina, triflupromazina, prometazinay profenamina. Piperidil fenotiazinas como tioridazina, mesoridazina y periciazina ejercen un efecto moderadamente fuerte sedante efecto. Por el contrario, las piperazinil fenotiazinas solo tienen sedante y efectos antihistamínicos. Sin embargo, tienen efectos antieméticos y antipsicóticos pronunciados. Sus representantes incluyen perfenazina, flufenazina, proclorperazinay trifluoperazina. Además, las fenotiazinas pueden tener anestesia local, anti-adrenérgico y ganglio efectos de bloqueo, dándoles un espectro más amplio que otros neurolépticos. La degradación de las fenotiazinas se produce en el hígado. Aún no se ha aclarado la eficacia farmacológica de los metabolitos. La excreción lenta del fármaco del organismo se produce a través de los riñones.
Aplicación y uso médico
En medicina, las fenotiazinas se pueden utilizar en varios campos. Por ejemplo, sirven como neurolépticos para el tratamiento de psicosis, afectando la psique de los pacientes. Son especialmente adecuados para el tratamiento de esquizofrenia combatir alucinaciones y delirios. Además, las fenotiazinas se pueden administrar como tranquilizantes (sedantes). Como antieméticosellos se dirigen mareo y vómitos, mientras que antihistamínicos tratan reacciones alérgicas. Una fenotiazina particularmente probada es la de baja potencia prometazina. Por lo tanto, se ha administrado con éxito durante décadas para tratar estados de agitación y ansiedad.
Riesgos y efectos secundarios.
As dopamina antagonistas, las fenotiazinas pueden causar numerosos efectos secundarios, algunos de los cuales son graves. Estos incluyen efectos motores extrapiramidales como distonía, discinesia, discinesia tardía, agitación y síntomas parkinsonianos como temblor, rigidez e inmovilidad patológica. Estas Efectos Adversos se deben al bloqueo de las sustancias altamente potentes en el dopamina receptores. Fenotiazinas del clorpromazina El tipo también puede interrumpir la termorregulación del cuerpo.Otras sustancias activas de este tipo a su vez desencadenan un síndrome de QT largo, lo que resulta en graves arritmia cardíaca que puede tomar un curso fatal. Las fenotiazinas también pueden provocar efectos secundarios psicológicos como trastornos impulsivos, empobrecimiento de la vida emocional e inquietud. En algunos pacientes, se desarrolla una dependencia psicológica a la droga. En el caso de efectos secundarios orgánicos, existe el riesgo de que los riñones y hígado será afectado. Una sobredosis de fenotiazinas también se considera un salud riesgo. Esto puede causar síntomas como alteraciones visuales, temblores, baja sangre presión, palpitaciones, somnolencia, alteraciones del movimiento coordinación, convulsiones, agitación psicomotora y alucinaciones. Algunas personas afectadas incluso han caído en coma.
