Midodrina, conocido por el nombre comercial de Gutron, se utiliza como fármaco para tratar ortostática hipotensión (bajo sangre presión). Es un llamado profármaco cuyo producto de degradación (desglimidodrina) es el ingrediente activo real.
¿Qué es la midodrina?
Midodrina se utiliza como fármaco para tratar ortostática hipotensión (bajo sangre presión). Después de su uso, midodrina se convierte en desglimidodrina mediante la escisión de la glicina, que luego actúa como simpaticomimético directo. Tanto la midodrina como el producto de degradación desglimidrina tienen la misma estructura básica que los neurotransmisores. adrenalina y noradrenalina y así cumplir las mismas funciones. La midodrina existe químicamente como hidrocloruro. Es un blanco, cristalino e inodoro. polvo con un amargo llaves, que es fácilmente soluble en agua pero poco soluble en alcohol. Cuando es necesario, se administra en forma de tabletas. Después oral administración, es absorbido rápidamente por el cuerpo y metabolizado al principio activo en 120 minutos con escisión de glicina. La excreción es principalmente renal (a través de la orina) y se completa en un 90 por ciento después de 24 horas. La midodrina tiene una vida media plasmática de aproximadamente 15 minutos y la desglimidodrina de aproximadamente 5-6 horas.
Efectos farmacológicos
El metabolito desglimidodrina es un agonista de los adrenoceptores alfa. Estos receptores suelen ser activados por los agentes de señalización epinefrina y norepinefrina. Se encuentran en grandes cantidades en el sistema nervioso, glándulas salivales, sistema cardiovascular, tracto genitourinario y hígado. La desglimidodrina, como simpaticomimético directo, estimula estos receptores, al igual que los neurotransmisores epinefrina y norepinefrina. Dado que la midodrina y su metabolito desglimidodrina son agua-soluble pero no soluble en lípidos, sólo se excitan los receptores alfa periféricos. Esto provoca el aumento de la resistencia vascular y la tonificación de la capacitancia. vasos, evocando la constricción de sangre vasos resultando en un aumento en presión arterial. Debido a la vasoconstricción arterial y venosa (vasoconstricción), esto afecta tanto a la sistólica como a la diastólica. presión arterial. Además, la midodrina también estimula los receptores alfa en el tracto urogenital, retrasando el flujo urinario al aumentar el tono en el vejiga salida. La constricción de los músculos bronquiales también ocurre solo a dosis superiores a 1 mg / kg.
Uso y aplicación medicinal
La midodrina se utiliza principalmente contra bajas presión arterial como resultado de una desregulación ortostática o del uso de los antidepresivos y neurolépticos. Específicamente, esto significa su uso contra la caída de la presión arterial durante el cambio de posición y en tratamientos ortostáticos neurogénicos. hipotensión. Sin embargo, cabe señalar que todos los demás medidas primero debe agotarse hasta que se determine que el tratamiento de la enfermedad subyacente no ha eliminado los síntomas. Ante todo, presión arterial baja debe prevenirse comiendo un alto contenido de sal dieta, evitando comidas abundantes, aumentando la ingesta de líquidos y tomando ciertos medidas, como levantarse lentamente o usar medias de compresión. Interrupción de una fuerte disminución de la presión arterial drogas también puede ser el remedio de elección. Solo si estos medidas no es necesario Lead para el éxito si se piensa en el tratamiento con midodrina. En este contexto, también cabe mencionar que presión arterial baja puede reducir la calidad de vida, pero como consecuencia, rara vez conduce a daños graves al organismo. La enfermedad subyacente puede ser peligrosa, pero de todos modos es necesario tratarla causalmente primero. La presión arterial baja se eleva con midodrina sin afectar la enfermedad subyacente. En casos excepcionales, el fármaco también está aprobado como adyuvante. terapia forestal en orina incontinencia de esfuerzo.
Riesgos y efectos secundarios.
La midodrina está contraindicada en enfermedades cardiovasculares, hipertiroidismo, retraso en la micción debido a próstata agrandamiento, y también en disfunción renal y diabetes. Por supuesto, tampoco debe usarse en caso de hipersensibilidad al ingrediente activo. Los efectos secundarios comunes al usar midodrina pueden incluir una sensación de hormigueo, piel de gallina, picazón o un frío sintiendo en el piel. Además, disminución del pulso, palpitaciones, arritmia cardíaca, hipertensión estando acostado y retrasado vejiga puede ocurrir el vaciado. Poco frecuente, problemas digestivos, inquietud, excitabilidad, irritabilidad y dolores de cabeza Si se producen palpitaciones graves o desaceleraciones graves del pulso, se debe interrumpir el tratamiento con midodrina. Entonces se debe considerar un tratamiento alternativo. Usar en combinación con varios medicamentos como betabloqueantes, tricíclicos los antidepresivos, tiroides hormonas, agentes antialérgicos, agentes antiinflamatorios o incluso atropina debe evitarse, ya que pueden producirse efectos secundarios indeseables.
