Cómo actúa la buprenorfina
Como ingrediente activo opioide, la buprenorfina no se encuentra naturalmente en la planta de amapola como los opiáceos, sino que se basa química y farmacológicamente en ellos. Gracias a la modificación selectiva de la estructura, los opioides son más beneficiosos que los opiáceos en términos de efecto y efectos secundarios.
Al igual que los opiáceos, los opioides como la buprenorfina ejercen su efecto a través de los sitios de acoplamiento de opioides (receptores) en el sistema nervioso central, es decir, en el cerebro y la médula espinal. Principalmente median un efecto analgésico a través de estos sitios. Su efecto en los receptores suele ser más fuerte que el de las endorfinas del propio cuerpo, que también se concentran allí.
El ingrediente activo estándar con el que se comparan todos los demás opiáceos y opioides en términos de potencia es el opiáceo morfina, que también se utiliza en el tratamiento del dolor. En comparación, el ingrediente activo buprenorfina tiene una potencia entre 25 y 50 veces mayor.
A diferencia de otros principios activos, presenta, por ejemplo, el llamado "efecto techo" en relación con la depresión respiratoria: por lo tanto, a partir de una dosis determinada, la depresión respiratoria no se vuelve aún más intensa con nuevos aumentos de dosis, como es el caso. con morfina, por ejemplo.
Además, la buprenorfina no es un agonista total (donde el efecto aumenta cada vez más al aumentar la dosis), sino un agonista parcial, que alcanza un cierto porcentaje de efecto, pero no más allá, incluso en combinación con otros opioides.
Este efecto es especialmente importante para la abstinencia de la adicción, ya que puede aliviar eficazmente los síntomas de abstinencia pero evitar aumentos de dosis y sobredosis.
Absorción, descomposición y excreción.
Cuando la buprenorfina se administra a través de las membranas mucosas (en forma de tableta sublingual), alcanza niveles máximos en sangre después de aproximadamente una hora y media.
Además, el principio activo también se puede administrar directamente en la sangre, que es la forma más rápida de ejercer su efecto.
Aproximadamente dos tercios de la buprenorfina se excretan sin cambios en la bilis a través de los intestinos, y un tercio se descompone en el hígado y se excreta en la orina.
¿Cuándo se usa la buprenorfina?
La buprenorfina se usa para tratar el dolor intenso y muy intenso (como el dolor después de una cirugía, el dolor de un ataque cardíaco y el dolor de tumores) y en combinación con el tratamiento de la adicción para la terapia de sustitución en adictos a opioides.
Para el tratamiento de adictos que han consumido opioides por vía intravenosa, también existen preparados combinados con el ingrediente activo naloxona. Esto tiene como objetivo evitar el mal uso de las tabletas sublinguales de buprenorfina (disolviéndolas e inyectándolas).
Cómo se usa la buprenorfina
La dosis depende de la intensidad del dolor y debe ser determinada por el médico. Las dosis habituales son de 0.2 a 0.4 miligramos de buprenorfina cada seis a ocho horas, es decir, de tres a cuatro veces al día.
Los parches de buprenorfina se aplican durante varios días (varía según el fabricante, generalmente de tres a cuatro días, a veces hasta siete días) y liberan continuamente el ingrediente activo a través de la piel hacia el cuerpo. Esta forma de dosificación a menudo se elige para terapias a largo plazo.
Al cambiar los parches, se debe tener cuidado para garantizar que ningún residuo del parche que contenga buprenorfina quede adherido a la piel. El nuevo parche debe aplicarse en una zona de la piel nueva y adecuada. Éste debe estar limpio, pero sólo podrá limpiarse con agua. Los aceites, desinfectantes, etc. pueden influir en la velocidad de liberación del principio activo del parche.
Siga los pasos descritos en el prospecto para desechar correctamente los parches de buprenorfina usados.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la buprenorfina?
La ingesta de buprenorfina se asocia con efectos secundarios similares a los de otros opioides. Más del diez por ciento de los pacientes experimentan náuseas, dolor de cabeza, insomnio, aumento de la sudoración, debilidad y síntomas de abstinencia.
Además, una de cada diez a cien personas tratadas experimenta efectos secundarios en forma de inflamación de las vías respiratorias, pérdida de apetito, inquietud, ansiedad, depresión, somnolencia, mareos, temblores, cambios en el ritmo cardíaco, descenso de la presión arterial, dificultad para respirar, indigestión, estreñimiento, vómitos, erupciones cutáneas, dolores articulares, óseos y musculares.
Los efectos secundarios antes mencionados son más comunes en dosis altas, como las que se usan para el tratamiento de adicciones.
¿Qué se debe considerar al usar buprenorfina?
Black Latte contraindicaciones
La buprenorfina no debe utilizarse en:
- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del fármaco.
- uso concomitante de antidepresivos del grupo de los inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO) y hasta 14 días después de la interrupción de este tratamiento
- Miastenia gravis (debilidad muscular patológica)
- Delirium tremens (delirio que se produce durante la abstinencia de alcohol)
Interacciones medicamentosas
Si se toma buprenorfina con otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central, pueden producirse efectos sedantes, depresores y soporíferos excesivos.
Estas sustancias incluyen sedantes y pastillas para dormir del grupo de las benzodiazepinas (como diazepam, lorazepam), otros analgésicos, fármacos antialérgicos más antiguos (como doxilamina, difenhidramina), antipsicóticos (como haloperidol, clorpromazina, olanzapina) y alcohol.
Ejemplos de inductores enzimáticos potentes incluyen agentes para la epilepsia y las convulsiones (como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital) y el antibiótico rifampicina.
Conducir y operar maquinaria pesada.
Incluso cuando se usa según las indicaciones, la buprenorfina tiene un efecto pronunciado sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria pesada. Este es especialmente el caso al inicio del tratamiento.
Los pacientes estables y asintomáticos, sin embargo, pueden conducir vehículos a motor y manejar maquinaria después de un período de adaptación adecuado.
Limitación de edad
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la buprenorfina en niños y adolescentes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia
Esto puede provocar el "síndrome del niño flácido", en el que el recién nacido o el bebé apenas muestra tensión corporal, reacciona poco al entorno y respira de forma superficial, lo que a veces puede poner en peligro su vida.
La información técnica desaconseja el uso de buprenorfina durante la lactancia, ya que el principio activo pasa a la leche materna. Sin embargo, según los expertos, la lactancia materna está permitida si la madre está bien controlada y ya se ha adaptado de forma estable a la buprenorfina durante el embarazo. Al reajustar durante la lactancia, la dosis se determina individualmente.
Cómo obtener medicamentos con buprenorfina
Los preparados que contienen buprenorfina se clasifican como estupefacientes (Alemania y Suiza) o drogas adictivas (Austria) y sólo pueden ser recetados por un médico especialista con receta especial para estupefacientes o drogas adictivas.
¿Desde cuándo se conoce la buprenorfina?
Dado que la protección de la patente ya ha expirado, hoy en día existen numerosos genéricos con el ingrediente activo buprenorfina.
