Productos
tramadol está disponible comercialmente en forma de tablets, cápsulas, derritiendo tablets, gotas, tabletas efervescentes, supositorios y como solución inyectable. (Tramal, genérico). También están disponibles combinaciones fijas con acetaminofén (Zaldiar, genérico). tramadol fue desarrollado por Grünenthal en Alemania en 1962 y ha sido aprobado en muchos países desde 1977 y en los Estados Unidos desde 1995.
Estructura y propiedades.
tramadol (C16H25NO2, Mr = 263.38 g / mol) es una ciclohexanolamina y está presente en drogas como clorhidrato de tramadol, un cristalino blanco polvo que es fácilmente soluble en agua. Es un racemate y ambos enantiómeros y un metabolito están involucrados en su acción. El tramadol está estrechamente relacionado estructuralmente con el SSNRI venlafaxina.
Efectos
Tramadol (ATC N02AX02) tiene propiedades analgésicas centrales. Es un opioide con doble mecanismo de acción. Por un lado, el tramadol se une a los receptores opioides. Por otro lado, es noradrenérgico y serotoninérgico al inhibir neurotransmisor recaptación, afectando así dolor percepción. Por lo tanto, puede verse como una combinación de un opioide y un inhibidor de la recaptación, como venlafaxina. Se cree que el metabolito desmetil M1, en lugar del compuesto original, es el responsable del efecto opioide.
indicaciones
Tramadol se utiliza para tratar la enfermedad persistente de moderada a grave. dolor cuando los analgésicos no opioides, como los antiinflamatorios no esteroides drogas Los AINE y el acetaminofén no son lo suficientemente eficaces. Según una revisión Cochrane, como algunos los antidepresivos, también es útil para el tratamiento neuropático dolor. También se utiliza para aliviar el dolor en la fibromialgia.
Abuso
Como otro opioides, se puede abusar de tramadol como narcótico, volviéndose adictivo y provocando síntomas de abstinencia.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Intoxicación con alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides y psicofármacos.
- Tratamiento concurrente o 14 días antes con Inhibidores de la MAO.
- Epilepsia
- Tramadol no debe utilizarse para la sustitución de fármacos.
Las precauciones completas se pueden encontrar en la ficha técnica.
Interacciones
El tramadol es biotransformado y glucuronidado por CYP3A4 y CYP2D6 en metabolitos y desmetilos. -Desmetiltramadol (M1), formado a través de CYP2D6, es activo como opioide. Por lo tanto, interacciones con inductores de CYP como carbamazepina e inhibidores de CYP como azol antifúngicos or Macrólidos es posible. Combinación con Inhibidores de la MAO está contraindicado y potencialmente potencialmente mortal. Dado que tramadol es serotoninérgico, en combinación con otros drogas puede resultar en serotonina síndrome (ver síndrome de la serotonina). Fármacos depresores centralizados, como pastillas para dormir y sedantes, y el alcohol puede aumentar el efecto depresor del tramadol. Cuando los antagonistas de la vitamina K como fenprocumón se utilizan, se debe controlar el tiempo de sangrado. Dado que el tramadol puede provocar convulsiones, no debe administrarse concomitantemente con fármacos que reduzcan el umbral convulsivo. Los antagonistas de opioides pueden atenuar los efectos del tramadol. Detalles completos de interacciones se puede encontrar en el RCP.
Efectos adversos
El efecto adverso más común es náusea. Dolor de cabeza, somnolencia, vómitos, estreñimientoseco bocasudando y fatiga son comunes. Ocasionalmente, hay alteraciones en la regulación circulatoria con palpitaciones, presión arterial bajay colapso, así como piel reacciones. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir después de la interrupción.
