Benserazida es un principio activo que no está disponible como monopreparado, pero que siempre se administra en combinación con levodopa. Ambos agentes se prescriben exclusivamente para el tratamiento de Enfermedad de Parkinson y Síndrome de piernas inquietas. Benserazida apoya el profármaco levodopa tan eficazmente porque actúa directamente en la periferia.
Que es la benserazida
Benserazida siempre se administra en combinación con levodopa. Ambos agentes se prescriben exclusivamente para el tratamiento de Enfermedad de Parkinson y Síndrome de piernas inquietas. La benserazida (fórmula química: C10H15N3O5) se presenta como hidrocloruro de benserazida solo junto con levodopa. Es un blanco a amarillento, cristalino, noagua-soluble polvo. Pertenece al grupo de inhibidores de la benserazida descarboxilasa. Como sugiere el nombre, bloquea la acción de dopamina descarboxilasa, una enzima que descompone la neurotransmisor dopamina en el sangre y intestino. Benserazide no puede cruzar el sangre–cerebro barrera y actúa sólo periféricamente (es decir, fuera de la central sistema nervioso). Previene la degradación de la L-dopa en la periferia, asegurando que la dopamina precursor puede pasar el sangre–cerebro barrera y producir muy necesarios dopamina existentes cerebro. En el oral tablets para Enfermedad de Parkinson y Síndrome de piernas inquietas, ambos principios activos están presentes en una proporción de 4: 1 (L-dopa: benserazida). Se venden con los nombres comerciales Madopar, Levopar y Levodopa comp. y contienen dosis de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg y 50 mg / 12.5 mg.
Acción farmacológica
Benserazida, junto con levodopa, ayuda a aliviar los síntomas de temblor (temblor), rigidez muscular (rigidez) y alteración del movimiento (acinesia) típicos de la enfermedad de Parkinson, lo que ayuda a la persona afectada a moverse con mayor libertad y ralentiza la progresión de la enfermedad. Desde el neurotransmisor La dopamina, que reduce eficazmente estos síntomas, no puede cruzar el barrera hematoencefálica por sí solo, se administra en forma de su precursor (L-dopa). Este fármaco, a su vez, se degrada en gran medida en el cuerpo por una enzima llamada dopamina descarboxilasa antes de que pueda llegar a donde se necesita para producir más dopamina (el cerebro). Dado que el paciente tendría que recibir una dosis demasiado alta dosificar de L-dopa para que cualquiera de los ingredientes activos llegue al cerebro, se administra junto con benserazida. El hidrocloruro de benserazida inhibe la actividad de la enzima degradante de L-dopa de manera muy eficaz porque su similitud molecular con la levodopa le permite unirse a la enzima y desactivar su centro catalítico. Por lo tanto, la L-dopa es capaz de cruzar el barrera hematoencefálica sin obstáculos y en su totalidad dosificar. Otro efecto farmacológico de la benserazida es que previene prolactina secreción en mujeres lactantes. Esta hormona es responsable de la formación de la leche materna.
Uso y aplicación medicinal
El fármaco combinado levodopa + benserazida está indicado a largo plazo. terapia forestal en pacientes con enfermedad de Parkinson y con síndrome de piernas inquietas. Además, se utiliza en personas que presentan síntomas similares a los de la enfermedad de Parkinson, aunque esto no debe ser un efecto secundario de ningún medicamento administrado. Los pacientes de Parkinson recuperan su movilidad, al menos parcialmente, a través de los principios activos. Además, se inhibe la rápida progresión de la enfermedad. En el caso del síndrome de piernas inquietas, que aparentemente también es causado por una deficiencia de dopamina en el cerebro, los síntomas que ocurren por la noche en la cama (necesidad incontrolable de moverse, dolor y espasmos musculares) se alivian. Los pacientes encuentran descanso nocturno. Además, la combinación de ingredientes activos levodopa + benserazida se usa para diagnosticar el “síndrome de piernas inquietas”: si las molestias se alivian notablemente, la persona afectada realmente padece este trastorno. Para ello, el médico suele administrar la preparación en forma de tablets de 100 mg / 25 mg. El medicamento combinado también se puede combinar bien con otros medicamentos aprobados. drogas para la enfermedad de Parkinson.
Riesgos y efectos secundarios.
Al tomar levodopa + benserazida, los siguientes efectos secundarios son muy comunes en la indicación de la enfermedad de Parkinson: Pérdida del control motor sobre el boca, lenguay cabeza; movimientos corporales alterados; decoloración de la orina; náusea; y vómitos.Comúnmente se observan ansiedad, depresión., inquietud, confusión, somnolencia, insomnio, pérdida de apetito, sudoración, temblores, fatiga, indigestión, seca bocay dolor abdominal. Los pacientes con síndrome de piernas inquietas a los que se les recetó el medicamento a menudo tienen alteraciones del sueño depresión., diarrea, náusea y vómitos. Alterado llaves sensación, alucinaciones, ansiedad y arritmia cardíaca son comunes. No se debe utilizar levodopa + benserazida si el paciente tiene hipersensibilidad a los principios activos, feocromocitoma (tumor suprarrenal), grave hipertiroidismo, psicosis, palpitaciones, ángulo estrecho glaucomasevero hígado, corazón, riñón, metabólico y médula ósea enfermedad o tiene menos de 25 años. Tampoco debe administrarse durante el embarazo. En estudios con animales, ocurrió daño embrionario. Aún no se dispone de datos médicos para humanos. Las mujeres que amamantan deben asegurarse de dejar de amamantar si deben tomar el medicamento. Personas con úlceras gastrointestinales previas, infarto de miocardio, coronario corazón enfermedad, arritmia cardíaca, ángulo abierto glaucoma, ablandamiento óseo y diabetes lo recibirá solo si hay una indicación médica urgente. Un médico lo controlará periódicamente durante el tratamiento. Si la combinación de principios activos contra la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas se administra junto con analgésicos (opiáceos), neurolépticos, de hierro preparaciones, aglutinantes de ácidos drogas (antiácidos), fenitoína, papaverina, antihipertensivo y circulatorio drogas, su efecto se reduce. El aumento del efecto de levodopa + benserazida ocurre cuando el fármaco se toma con inhibidores selectivos de la MAO-B. Por ejemplo, el ajuste de la amantadina o selegelin dosificar puede ser requerido. Los inhibidores de la MAO-A deben suspenderse 14 días antes de tomar levodopa + benserazida, de lo contrario, el paciente puede experimentar un aumento de crisis en presión arterial. La droga gástrica metoclopramida asegura más rápido absorción de las sustancias activas y más efectos secundarios.
