Flumazenil es un imidazol derivado de la benzodiazepinas y actúa como antídoto (antídoto) en sobredosis de benzodiazepinas. Cancela todos los efectos del benzodiazepinas utilizado en anestésicos o pastillas para dormir para sedación. Flumazenil también revierte las influencias de otros nobenzodiazepinas que reaccionan por el mismo mecanismo.
¿Qué es el flumazenil?
Flumazenil cancela todos los efectos de las benzodiazepinas utilizadas en anestésicos o pastillas para dormir para sedación. Se inyecta por vía intravenosa y actúa con relativa rapidez. El flumazenil es un antagonista competitivo y actúa en el sitio de unión de las benzodiazepinas del receptor GABA. Como antagonista, el flumazenil no ejerce efectos propios, pero desplaza a las benzodiazepinas o incluso a las no benzodiazepinas de este sitio de unión al receptor, deteniendo así su eficacia. Como compuesto químico, el flumazenil tiene una estructura básica relacionada con las benzodiazepinas. Como se mencionó anteriormente, es un derivado de imidazol de las benzodiazepinas. Sobre la base de esta estructura similar, puede acoplarse al sitio de unión del receptor de los receptores GABA y desplazar los ingredientes activos reales. El flumazenilo existe como un cristalino blanco. polvo que es muy poco soluble en agua.
Acción farmacológica
El efecto del flumazenil en el organismo se puede explicar solo en el contexto del uso de sustancias que ejercen una influencia sobre los receptores GABA en el sentido de que afectan la actividad del inhibidor. neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Estas sustancias son tanto las denominadas benzodiazepinas como las no benzodiazepinas, que pueden acoplarse a los receptores GABA con el resultado de un aumento de la actividad de GABA. GABA, a su vez, evoca el aumento en la probabilidad de apertura del cloruro canal, aumentando así el influjo de iones de cloruro en las neuronas. La cloruro Los iones reducen la excitabilidad de la membrana neuronal. Esto da como resultado un efecto calmante general sobre el organismo. Así, se puede decir que las benzodiazepinas y las demás sustancias que actúan sobre el receptor GABA, como zopiclone, zolpidemy Zaleplon, ejercen un ansiolítico, anticonvulsivo, promotor del sueño, sedante, relajante muscular y, en cierta medida, influencia eufórica al aumentar la actividad de GABA. Sin embargo, cuando se usa, el flumazenil también se acoplará al receptor GABA, pero no ejercerá ningún efecto por sí mismo. Sin embargo, desplaza los otros ingredientes activos del receptor y, por lo tanto, contribuye indirectamente a la reducción de la actividad de GABA. Todos los efectos de las sustancias utilizadas quedan así abolidos durante la influencia del flumazenil. Sin embargo, debido a que el flumazenil tiene una vida media corta de 60 minutos, los efectos de las benzodiazepinas o de otras sustancias reaparecen rápidamente (efecto rebote).
Aplicación y uso médico
El uso de flumazenil se limita principalmente a revertir los efectos de las benzodiazepinas. Se usa comúnmente como antídoto para la sobredosis, la terminación de los efectos anestésicos y el uso indebido de benzodiazepinas. En Medicina de emergencia, flumazenil sirve como un antídoto de acción rápida en intentos suicidas con pastillas para dormir. Dado que el flumazenil no ejerce sus propios efectos, actualmente se usa solo en este campo. Sin embargo, se informan resultados de investigación que también podrían respaldar su uso en el cuadro clínico de la hipersomnia (enfermedad del sueño). Sin embargo, dado que las causas de la hipersomnia son variadas, se necesitarían más investigaciones antes del uso definitivo. El flumazenil se inyecta por vía intravenosa y actúa con relativa rapidez. Sin embargo, debido a su corta vida media de 60 minutos, su efecto desaparece después de aproximadamente 2 horas, momento en el cual las benzodiazepinas que aún no se han descompuesto vuelven a ser efectivas hasta que también se descomponen por completo. Desintoxicación con flumazenil, por lo tanto, debe ir acompañado de observación y, si es necesario, realizarse varias veces para evitar el efecto rebote tanto como sea posible.
Riesgos y efectos secundarios.
Por supuesto, los efectos secundarios pueden ocurrir con el uso de flumazenil. Debe evitarse la inyección rápida de flumazenil porque puede causar estados repentinos de agitación y ansiedad. Si el uso de flumazenil ha sido precedido por un tratamiento prolongado con dosis altas de benzodiazepinas, también suelen aparecer los síntomas típicos de abstinencia. náusea, vómitos, agitación, aumento de corazón frecuencia, ansiedad y convulsiones. El uso de flumazenil también está contraindicado durante el tratamiento vital con benzodiazepinas. Esto es cierto cuando el uso de benzodiazepinas se vuelve necesario para el soporte vital en estados de agitación de alto grado. Flumazenil debe usarse con especial precaución en casos de intoxicación mixta de benzodiazepinas con tricíclicos o tetracíclicos. los antidepresivos.
