El clofibrato es un derivado del ácido clofíbrico y, junto con estatinas y nicotínico ácidos, pertenece al grupo de principios activos conocidos como agentes reductores de lípidos. El clofibrato reduce principalmente los niveles plasmáticos elevados de los triglicéridos; El colesterol-el efecto de disminución es menos pronunciado.
¿Qué es el clofibrato?
El clofibrato (nombre químico: 2- (4-clorofenoxi) -2-metilpropanoato de etilo) pertenece al grupo de los fibratos, un grupo de drogas utilizado principalmente para la droga terapia forestal de elevado sangre lípidos. diferente a estatinas, que se utilizan para tratar la elevación colesterol niveles, los fibratos también se utilizan para tratar la elevación los triglicéridos. Este es también el principal efecto de los fibratos. Por lo tanto, es un fármaco importante para el tratamiento de trastornos sangre lípidos y para la prevención de enfermedades cardiovasculares. El clofibrato es una sustancia blanca, cristalina e insoluble. polvo que se toma a diario en forma de tablets or cápsulas. El clofibrato se descompone primero convirtiéndose en ácido clofíbrico y luego excretado por los riñones, razón por la cual la dosificar debe ser ajustado en el caso de riñón daño. Debido al aumento de los efectos secundarios, el clofibrato ahora se usa raramente y ya no está disponible comercialmente en Alemania.
Efectos farmacológicos sobre el cuerpo y los órganos.
El clofibrato reduce los niveles plasmáticos de los triglicéridos. El exacto mecanismo de acción aquí todavía no se explica completamente. Se considera probable que el clofibrato active el llamado PPARα (receptor activado por proliferador de peroxisoma). Esta es una proteína que, cuando se activa, se une al ADN y, por lo tanto, conduce a una mayor degradación de LDL colesterol (10 - 25%) y un aumento en HDL colesterol (aprox. 10%). LDL es el coloquialmente conocido como colesterol "malo", que gusta de depositarse en las paredes de sangre vasos, que conduce a la aterosclerosis. Entretanto, HDL es el llamado colesterol "bueno", que se transporta al hígado y descompuesto allí. Otro efecto del clofibrato es la formación deficiente de colesterol en el hígado, así como una liberación reducida de VLDL del hígado. VLDL, similar a LDL, transporta el colesterol formado en el hígado del hígado a otros órganos. A diferencia de LDL, VLDL se compone más de triglicéridos y, por lo tanto, participa en procesos ateroscleróticos. Además, el clofibrato mejora la actividad de la enzima lipoproteína. lipasa, que es importante para la descomposición de los triglicéridos. Similar a estatinas, también se observan efectos pleiotrópicos bajo clofibrato, lo que significa que se inducen diferentes efectos en diferentes estructuras diana. Estos incluyen la formación reducida de inflamaciones proteínas así como una mejor función de la pared de los vasos y cambios inflamatorios en estos debidos a procesos ateroscleróticos. Un efecto negativo del clofibrato es el aumento de la excreción de colesterol en el bilis, lo que resulta en un mayor riesgo de colesterol cálculos biliares.
Uso médico y uso para tratamiento y prevención.
El clofibrato, al igual que otros fibratos, se utiliza principalmente en el tratamiento familiar primario. hipertrigliceridemia. Se trata de un trastorno metabólico en el que hay niveles de triglicéridos en sangre no fisiológicamente elevados. Se llama "familiar primario" porque es un exceso congénito de triglicéridos. En la mayoría de los casos, la causa es un defecto en una enzima que es importante para descomponer los triglicéridos. Sin embargo, además de la forma familiar de hipertrigliceridemia, el clofibrato también se usa en la forma secundaria, es decir, en la forma adquirida. Esto puede tener varias causas, como una mala nutrición (obesidad, anorexia), trastornos metabólicos (por ejemplo, diabetes mellitus), y riñón enfermedades como síndrome nefrótico or riñón falla. El mal uso de medicamentos también puede ser la causa de hipertrigliceridemia y por lo tanto representan una indicación para la reducción de lípidos drogas. Tal drogas que causan niveles elevados de sangre en plasma lípidos incluir betabloqueantes, cortisona, O alguna hormonas. El clofibrato también se puede utilizar en los llamados síndrome metabólico, que también se llama "síndrome X" o el "cuarteto fatal". Esta es una combinación peligrosa de perturbado azúcar metabolismo, elevado presión arterial, triglicéridos elevados combinados con bajos HDL colesterol y severo obesidad.El clofibrato es un cristalino blanquecino. polvo que el paciente debe tomar varias veces al día en forma de tablets y cápsulas. Sin embargo, dado que se ha retirado del mercado en Alemania debido al aumento de los efectos secundarios, otros fibratos como bezafibrato or fenofibrato, que también son (como el clofibrato) derivados del ácido clofíbrico, se prescriben con mayor frecuencia.
Riesgos y efectos secundarios.
El clofibrato tiene una amplia gama de efectos secundarios. Los efectos secundarios inespecíficos incluyen reacciones alérgicas al fármaco caracterizadas por hinchazón, dificultad respiracióny urticaria. Otros efectos secundarios incluyen fiebre y escalofríos, gripesensación de hinchazón de piernas y tobillos, y dolor en las articulaciones, impotencia, dolor de cabeza, mareo y aturdimiento y aumento repentino de peso. Efectos secundarios más específicos típicos de fibrato terapia forestal incluir músculo obstáculo, músculo dolory debilidad muscular debido a rabdomiólisis (degradación muscular). Por lo tanto, combinación terapia forestal con estatinas deben ser bien consideradas y controladas, ya que también causan degradación muscular. Además, el clofibrato causa problemas gastrointestinales como náusea, vómitos y diarrea. El clofibrato también aumenta el riesgo de cálculos biliares. Bajo ninguna circunstancia debe tomar clofibrato si tiene una enfermedad del hígado o de la vesícula biliar, o si tiene debilidad renal, está embarazada o está amamantando.
