La ciclosporina es un fármaco que pertenece a la inmunosupresores. Se obtiene de los hongos tubulares Cylindrocarpon lucidum y Tolypocladium inflatum. Químicamente, representa un péptido cíclico de once aminoácidos.
¿Qué es la ciclosporina?
La ciclosporina tiene un efecto depresor sobre el sistema inmunológico. Por tanto, se aplica para suprimir, por ejemplo, las reacciones de rechazo en los trasplantes de órganos. La ciclosporina es un inmunosupresor con un rango terapéutico estrecho. La distancia entre su efecto terapéutico pretendido y su efecto tóxico es muy pequeña. Por lo tanto, sangre Los niveles siempre deben ser monitoreados cuando se usa. La ciclosporina tiene un efecto depresor sobre el sistema inmunológico. Por tanto, se utiliza en enfermedades caracterizadas por una reacción excesiva del sistema inmunológico. Esto incluye el grupo de enfermedades autoinmunes. La ciclosporina también se usa para suprimir las reacciones de rechazo en los trasplantes de órganos. Es un péptido cíclico que consta de once aminoácidos. Se encuentra en mayores concentraciones en los hongos tubulares noruegos Cylindrocarpon lucidum y Tolypocladium inflatum. Por tanto, se aísla de estos hongos. Hoy en día, la ciclosporina se produce sintéticamente para uso médico. En su estado aislado, es un sólido blanco que se disuelve en alcohol, metanol, cloroformo or éter. Se administra por vía oral como una cápsula o tableta, o por vía parenteral sin pasar por tracto digestivo (por ejemplo, por inyección). Debido a su efecto inmunosupresor, la ciclosporina también puede causar varios efectos secundarios cuando se usa. Sin embargo, el fármaco ha revolucionado enormemente la medicina con respecto al rechazo de trasplantes de órganos. El tiempo de supervivencia de los pacientes podría incrementarse significativamente. La droga fue descubierta a principios de la década de 1970 por los microbiólogos suizos Hartmann Stähelin y Jean-François Borel.
Acción farmacológica
La acción farmacológica de la ciclosporina se basa en su acción inhibidora sobre la enzima calcineurina. La calcineurina activa la síntesis de interleucinas estimulando los genes correspondientes. La enzima calcineurina está contenida en Linfocitos T y desde allí controla la síntesis de interleucina 2. Como sustancia mensajera, la interleucina 2 evoca reacciones inflamatorias que sirven para defender al organismo frente a extraños proteínas (bacterias fotosintéticas, virus). En enfermedades autoinmunes, sin embargo, el propio cuerpo proteínas se pelean. Para estimular el sistema inmunológico, la calcineurina se adhiere a la proteína NF-AT y la desfosforila. En el estado desfosforilado, esta proteína estimula los genes correspondientes para transcribir las interleucinas, que son responsables de las respuestas inmunes. Esta cascada de reacciones es inhibida por ciclosporina. Para este propósito, la ciclosporina se adhiere a ciertos receptores del Linfocitos T. Allí se une a las llamadas inmunofilinas (unión intracelular proteínas) y forma un complejo con ellos. Este complejo, a su vez, se adhiere a la calcineurina. Como resultado, esta enzima se bloquea y ya no puede activar el factor de transcripción NF-AT por desfosforilación. Cesa la formación adicional de interleucinas, lo que atenúa las respuestas inmunitarias del cuerpo.
Aplicación y uso médico
La ciclosporina se usa ampliamente en enfermedades autoinmunes, psoriasis, inflamatorio piel enfermedades, enfermedades reumáticas o transplante de organo. En las enfermedades autoinmunes, el sistema inmunológico se dirige contra su propio cuerpo, y en los trasplantes de órganos contra los órganos trasplantados en forma de reacciones de rechazo. Los pacientes con trasplante de órganos se benefician especialmente del uso de este fármaco. Por ejemplo, desde su uso, el tiempo de supervivencia de los afectados ha aumentado drásticamente. Enfermedades autoinmunológicas graves como colitis ulcerosa or glomerulonefritis también se puede tratar bien. En colitis ulcerosa, el intestino es atacado por el propio sistema inmunológico del paciente. Esta enfermedad se caracteriza por una severa inflamación que eventualmente puede destruir el intestino. Glomerulonefritis representa una bacteria inflamación de los glomérulos de los riñones. Si no se trata, puede Lead a severo insuficiencia renal. Psoriasis también se puede tratar bien con ciclosporina. Para inflamación de las conjuntiva y córnea, la ciclosporina se usa por aplicación tópica. Esto implica la aplicación de medicamentos que contienen ciclosporina en las áreas afectadas. Por lo general, la ciclosporina también se usa para neurodermatitis. neurodermatitis es un inflamatorio, muy pruriginoso piel enfermedad causada por reacciones alérgicas. Finalmente, un área importante de aplicación es reumatoide. artritis. Reumatoide artritis es una enfermedad autoinmune en la que el sistema inmunológico ataca al propio cuerpo articulaciones. El espectro de tratamiento de la ciclosporina también incluye enfermedades oculares inflamatorias graves que pueden Lead a ceguera. El tratamiento con ciclosporina salva vidas en muchos casos (transplante de organo, enfermedades autoinmunes graves que destruyen órganos). También mejora la calidad de vida de muchos pacientes con enfermedades inflamatorias crónicas.
Riesgos y efectos secundarios.
Desafortunadamente, la ciclosporina no se puede usar sin restricciones porque puede causar muchos efectos secundarios. Los efectos secundarios y las contraindicaciones resultan en gran medida del debilitamiento del sistema inmunológico. Por ejemplo, los pacientes con infecciones no deben tratarse con ciclosporina. La inmunosupresión podría empeorar la infección. Las mujeres embarazadas y las madres lactantes tampoco deben recibir tratamiento con ciclosporina, ya que el medicamento podría tener un efecto nocivo en el niño. El uso simultáneo de fototerapia para psoriasis y el tratamiento con ciclosporina aumenta el riesgo de piel células cancerosas. Terapia con ciclosporina también es contraproducente en casos de riñón daño, ya que los riñones pueden dañarse aún más. En general, la susceptibilidad a las infecciones aumenta con el uso de ciclosporina, lo que se debe a la respuesta inmunitaria reducida. Inicialmente pueden producirse alteraciones gastrointestinales que conduzcan a diarrea, náuseay vómitos. Además, es posible el desarrollo de edema. También puede haber un aumento en el cuerpo. pelo. La lista de posibles efectos secundarios es muy larga. Sin embargo, no es necesario que ocurran. Sin embargo, los trastornos digestivos, dolores de cabeza, gingivitis o aumentado sangre la presión ocurre con mayor frecuencia. Por lo tanto, sangre pruebas y presión arterial Las mediciones deben realizarse regularmente durante el tratamiento con ciclosporina.
