La bleomicina es un glicopéptido antibiótico con propiedades citostáticas. Se utiliza para carcinoma de células escamosas, Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, tumores testiculares y derrames pleurales malignos. Efectos secundarios específicos asociados con la bleomicina terapia forestal, especialmente con sobredosis, incluyen fibrosis pulmonar y piel daño.
¿Qué es la bleomicina?
El fármaco bleomicina es un fármaco citostático que daña el ADN humano al provocar roturas de la cadena de ADN. Existen dos glicopéptidos estructuralmente similares en la mezcla de bleomicina, derivados Bleomicina A2 y B2, teniendo el derivado A2 un porcentaje mayor de 55-70%. El principio activo se obtiene del actinomiceto Streptomyces verticillus, que lo sitúa en el grupo de antibióticos.
Efectos farmacológicos en el cuerpo y los órganos.
La bleomicina se administra por vía intravenosa (a través del vena), por vía intramuscular (en el músculo) o por vía intrapleural (en el pecho cavidad), dependiendo de la enfermedad. Después de la droga intravenosa administración, eliminación in sangre el plasma se produce rápidamente y es bifásico. Inicialmente, la vida media es de 24 minutos y luego aumenta de 2 a 4 horas. La sustancia se inactiva a través de hidrolasas y otras fracciones de proteínas de bajo peso molecular, que se encuentran principalmente en sangre plasma sino también en el hígado. En los pulmones y pielsin embargo, estas hidrolizaciones se producen en menor grado. La bleomicina es finalmente excretada por el riñón, pero no puede ser eliminado por diálisis. La formación de aniones radicales superóxido es el principal mecanismo de acción de la bleomicina. Forma una bleomicinade hierro (II) forman un complejo en la célula con iones de hierro (II), lo que da como resultado la intercalación (intercalación) en el ADN. Además, molecular oxígeno se une a la de hierro (II) ion, y se dona un electrón al oxígeno. Por tanto, sigue la activación de la bleomicina para formar una bleomicina.de hierro- (III) Se forman simultáneamente iones complejos y radicales superóxido. Los iones del radical superóxido dan lugar a radicales hidroxilo (OH-), que Lead a roturas monocatenarias en la hélice del ADN. Con dosis elevadas, se producen roturas de doble hebra. El ciclo celular se aborta específicamente en la fase G2 (es decir, poco antes de la fase de división celular real), por lo que la translocación (cambio de ubicación) de la cromosomas ocurre. Dado que la bleomicina puede actuar en principio en todas las células del cuerpo, no se puede descartar un efecto mutagénico no deseado en otros órganos durante el tratamiento. El material genético también puede resultar dañado por la bleomicina. terapia forestal, por lo que los hombres no deben engendrar hijos hasta 6 meses después de la terapia adecuada. Esperma la conservación debe considerarse antes de comenzar terapia forestal, como permanente cuestiones de puede resultar. Las mujeres no deben quedar embarazadas durante la terapia.
Uso medicinal y uso para tratamiento y prevención.
La bleomicina se usa principalmente en combinación con otros agentes quimioterapéuticos. Las áreas de uso incluyen carcinomas de células escamosas de la cabeza, cuello, genitales externos y cervizy tumores testiculares. Además, el fármaco se administra en las primeras etapas de Linfoma de Hodgkin y en adultos con linfoma no Hodgkin de malignidad de grado intermedio o alto. Como monoterapia, la bleomicina se usa paliativamente para los derrames pleurales malignos (malignos).
Riesgos y efectos secundarios
Una prueba dosificar de 1 mg antes del uso inicial de bleomicina, y el paciente debe ser observado durante al menos 4 horas para descartar reacciones inmediatas graves. En particular, un severo reacción alérgica es temido en linfoma pacientes y puede resultar en convulsiones febriles graves con la muerte. En general, pueden producirse los siguientes efectos secundarios: Náuseas, vómitos, estomatitisinflamación del oral mucosa), pérdida de apetito, articulación y músculo dolory escalofríos y alta fiebre. Específicamente, la toxicidad de la bleomicina afecta principalmente a los pulmones y piel. Un efecto secundario particular y grave de la bleomicina es fibrosis pulmonar, que puede desarrollarse a partir de crónicas neumonía. Fibrosis pulmonar puede ocurrir, especialmente en dosis totales superiores a 300 mg, por lo que dosificar-limitante. Irradiación previa de los pulmones o pechoAumentado oxígeno administración durante la terapia con bleomicina, y la edad superior a 70 años aumentan adicionalmente el riesgo de fibrosis pulmonar. Además, la toxicidad cutánea existe en forma de hiperqueratosis, descamación de la piel y ulceración. Lo más probable es que este efecto secundario sea causado por la disminución de la actividad de la bleomicina hidrolasa, que el fármaco desactiva. La bleomicina no debe usarse durante la lactancia. En el embarazo, sólo se puede utilizar si existe una amenaza para la vida. condición del paciente. Esto puede resultar en daños al feto. En el caso de aguda neumonía, disfunción pulmonar grave, pulmones preirradiados, así como hígado y riñón disfunción, se debe hacer una indicación estricta, ya que el riesgo de sufrir efectos secundarios graves aumenta significativamente en estos casos. Vivir vacunas no debe administrarse durante la terapia con bleomicina, ya que esto puede resultar en graves enfermedad infecciosa. Además, la formación de anticuerpos y por lo tanto la eficacia de inactivados vacunas, por ejemplo, como parte de la influir vacunación, puede reducirse durante la terapia citostática.
