¿Cómo funciona la levodopa?
La levodopa mejora la movilidad lenta y la rigidez en pacientes con enfermedad de Parkinson al aumentar la concentración de dopamina en el cerebro como precursor de la dopamina.
La sustancia mensajera dopamina se utiliza en el cerebro para transmitir señales entre las células nerviosas, especialmente aquellas involucradas en el control del movimiento. Una región importante para esto es la “sustancia negra” (del latín “sustancia negra”) en el mesencéfalo. Si las células nerviosas productoras de dopamina mueren allí, se produce la enfermedad de Parkinson.
La dopamina se produce en el cuerpo a partir del aminoácido natural tirosina (componente básico de las proteínas). Este se convierte en levodopa intermedia y luego en dopamina.
La dopamina en sí no se administra a los pacientes de Parkinson porque no puede cruzar la barrera hematoencefálica. También provocaría muchos efectos secundarios periféricos (que afectan al cuerpo).
Estos dos problemas se evitan con el tratamiento con levodopa. Es un precursor, por lo que al principio no funciona, puede cruzar la barrera hematoencefálica y luego se convierte rápidamente en dopamina en el cerebro.
Como ninguna de las sustancias puede cruzar la barrera hematoencefálica, la levodopa por sí sola ingresa al sistema nervioso central, donde se convierte en dopamina.
Absorción, descomposición y excreción.
Después de la ingestión, la levodopa se absorbe en la sangre en la sección superior del intestino delgado. Los niveles sanguíneos más altos se alcanzan después de aproximadamente una hora si se toma con el estómago vacío (en ayunas).
La levodopa llega al cerebro a través del torrente sanguíneo, donde se convierte en dopamina y puede actuar sobre sus puntos de acoplamiento (receptores). Luego se descompone de la misma manera que la dopamina natural.
En el caso de los medicamentos a los que se añade entacapona además de levodopa y benserazida, esta última contrarresta la descomposición de la dopamina. Esto extiende la duración de la acción del medicamento.
La levodopa se descompone y excreta rápidamente. Aproximadamente una hora y media después de la ingestión, la mitad del ingrediente activo ya ha abandonado el cuerpo. Por tanto, el principio activo debe tomarse durante todo el día.
¿Cuándo se usa levodopa?
Uno de los campos de aplicación de la levodopa es la enfermedad de Parkinson (parálisis por temblores). Se acompaña de temblores, rigidez muscular y falta de movimiento (bradicinesia) o inmovilidad (akinesia).
Por el contrario, los síntomas del Parkinson que se producen como resultado del tratamiento con fármacos como los neurolépticos (antipsicóticos) no deben tratarse con levodopa. En cambio, si los síntomas son graves, se cambia el fármaco causante si es posible.
El segundo ámbito de aplicación de la levodopa es el síndrome de piernas inquietas (SPI), aunque primero hay que descartar una deficiencia de hierro u otros desencadenantes.
Dado que en ambos casos los síntomas sólo se alivian de forma sintomática, el tratamiento es siempre a largo plazo.
Otro campo de aplicación es, por ejemplo, la muy rara enfermedad hereditaria del síndrome de Segawa, un trastorno del movimiento que afecta a todo el cuerpo debido a un defecto genético. Sin embargo, el tratamiento se realiza fuera de la aprobación (“uso off-label”).
Cómo se usa la levodopa
El principio activo se administra habitualmente en forma de comprimidos. La dosis diaria total no debe exceder los 800 miligramos de levodopa (en combinación con benserazida o carbidopa) y se administra en cuatro tomas a lo largo del día para conseguir niveles en sangre lo más constantes posible.
La dosis se aumenta "gradualmente", es decir, lentamente hasta encontrar la cantidad óptima de ingrediente activo. Esto también reduce los efectos secundarios que ocurren con más frecuencia al principio.
La dosis también se determina individualmente para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas.
¿Qué efectos secundarios tiene la levodopa?
Los pronunciados efectos secundarios de la levodopa en el sistema cardiovascular y el tracto gastrointestinal se reducen combinándola con benserazida o carbidopa.
Sin embargo, más del diez por ciento de los pacientes experimentan pérdida de apetito, trastornos del sueño, depresión, náuseas, vómitos, diarrea y cambios en los niveles de enzimas hepáticas. Después de un tratamiento prolongado, puede producirse el llamado “fenómeno ON-OFF”, en el que la movilidad del paciente provocada por la levodopa se convierte rápidamente en inmovilidad.
Estos “fenómenos ON-OFF” suelen observarse después de unos cinco años de tratamiento con levodopa y probablemente se deben a la progresión de la enfermedad.
¿Qué se debe considerar al tomar levodopa?
Black Latte contraindicaciones
No se debe tomar levodopa si:
- el desarrollo esquelético aún no está completo
- disfunción endocrina grave (como hipertiroidismo o síndrome de Cushing)
- trastornos metabólicos, hepáticos o de médula ósea graves
- enfermedad renal severa
- enfermedad cardíaca severa
- Psicosis o esquizofrenia
- glaucoma de ángulo estrecho
Interacciones
La toma de levodopa con otros principios activos puede provocar interacciones que afecten a la eficacia del tratamiento.
Ciertos medicamentos para la depresión que ralentizan la degradación de sustancias mensajeras endógenas en el cerebro (monoaminooxidasa/inhibidores de la MAO) también pueden provocar crisis de presión arterial alta que ponen en peligro la vida. Por este motivo, el tratamiento con levodopa no debe iniciarse hasta al menos dos semanas después de la interrupción del inhibidor de la MAO.
Otros agentes estimulantes de la circulación (como los agentes para el tratamiento del asma y el tratamiento del TDAH) también pueden sobrecargar el sistema cardiovascular. Por lo tanto, el tratamiento debe ser supervisado estrechamente por un médico. Lo mismo se aplica a la combinación de medicamentos para la hipertensión arterial y levodopa.
Dado que la levodopa se absorbe en el intestino como los aminoácidos (componentes básicos de las proteínas), la ingesta simultánea de una comida rica en proteínas (p. ej. carne, huevos) puede dificultar la absorción del principio activo.
Restricción de edad
Las preparaciones combinadas de levodopa y benserazida están aprobadas a partir de los 25 años. Levodopa en combinación con carbidopa a partir de los 18 años.
Embarazo y lactancia
En estudios con animales, la levodopa mostró efectos nocivos en la descendencia. Las observaciones en humanos hasta la fecha no muestran indicios de riesgos específicos significativamente mayores. Si el tratamiento está claramente indicado, se debe combinar levodopa con carbidopa durante el embarazo.
En la práctica, la lactancia materna es aceptable bajo una terapia combinada de dosis moderada con levodopa y carbidopa, con buena observación del niño y con reservas. Se debe prestar atención a los efectos secundarios y al aumento de peso suficiente en el niño.
Cómo obtener medicación con levodopa
Todos los medicamentos que contienen el principio activo levodopa se venden con receta médica en Alemania, Austria y Suiza.
¿Desde cuándo se conoce la levodopa?
La levodopa fue utilizada por primera vez en la década de 1950 por Arvid Carlsson, quien más tarde ganó el Premio Nobel sueco, para tratar animales con la enfermedad de Parkinson. En la década siguiente, la levodopa también se probó en humanos.
El campo de aplicación se amplió, por ejemplo, al tratamiento de la intoxicación por manganeso y de la enfermedad del sueño europea. La levodopa fue aprobada oficialmente para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en 1973.
El ingrediente activo también se puede utilizar para el síndrome de piernas inquietas. Como la protección de la patente ya ha expirado, existen numerosos genéricos que contienen levodopa.
Las innovaciones técnicas ahora han hecho posible administrar un gel que contiene levodopa directamente en el intestino delgado mediante una bomba especial. Esto facilita el tratamiento de los “fenómenos ON-OFF”.