Apremilast es un fármaco utilizado con el nombre comercial de Otezla en el tratamiento de placa psoriasis y psoriásico activo artritis. Es una sustancia activa del grupo de los inhibidores de PDE4. El efecto de apremilast se basa en la inhibición de la enzima fosfodiesterasa-4.
¿Qué es apremilast?
Apremilast es un fármaco utilizado con el nombre comercial de Otezla en el tratamiento de placa psoriasis y psoriásico activo artritis. Otezla se utiliza para casos de moderados a graves. placa psoriasis. Esta es una enfermedad que causa manchas rojas y escamosas en el piel. El fármaco apremilast también se utiliza para tratar la inflamación de las articulaciones asociado con la psoriasis.
psoriático artritis, un inflamación de las articulaciones asociado con la psoriasis. Otezla se usa en pacientes en los que otras terapias sistémicas no logran el efecto deseado. Otezla también se puede utilizar en combinación con otros antirreumáticos modificadores de la enfermedad. drogas. El medicamento con el ingrediente activo apremilast requiere receta médica y solo debe usarse bajo la supervisión de un médico experimentado. El tratamiento se inicia gradualmente. Apremilast está disponible comercialmente como comprimido recubierto con película. Fue aprobado por primera vez en los Estados Unidos en 2014 con el nombre comercial Otezla.
Acción farmacológica
Apremilast inhibe la enzima fosfodiesterasa-4, aumentando así el ciclo cíclico intracelular adenosina monofosfatos (cAMP), derivados bioquímicamente moléculas de trifosfatos de adenosina (ATP). Sirven para la transducción de señales celulares. Este aumento va seguido de una menor formación de mediadores inflamatorios en las células inflamatorias. La enzima intracelular fosfodiesterasa-4 (PDE4) juega un papel importante en el sistema de defensa natural del cuerpo humano, el sistema inmunológico. Activa la producción de citocinas. Se trata de sustancias mensajeras que participan adecuadamente en los procesos inflamatorios y los procesos que desencadenan la psoriasis. Al inhibir la PDE4, la concentración de estas citocinas en el cuerpo se reduce. Inflamación y este efecto inhibidor mitiga otros síntomas de la psoriasis. Apremilast es un inhibidor de PDE4 de molécula pequeña oral. Actúa intracelularmente a través de la modulación ya nombrada. En la red de mediadores proinflamatorios y antiinflamatorios, la PDE4 es una PDE dominante. La inhibición da como resultado una regulación a la baja de la respuesta inflamatoria. Presumiblemente, los mediadores pro y antiinflamatorios están implicados en el patrón de enfermedad de la psoriasis y son manipulados positivamente por apremilast en consecuencia. En los estudios clínicos, se observó una modulación significativa en pacientes tratados con apremilast. Sin embargo, no se produjo una inhibición completa de los niveles de proteínas plasmáticas. Además, apremilast redujo el grosor de la epidermis en los afectados. piel áreas en pacientes. Además, la infiltración por células inflamatorias y la expresión de genes proinflamatorios disminuyeron significativamente. A dosis de 50 mg dos veces al día, no prolongación del intervalo QT se observó en pacientes.
Aplicaciones y usos médicos
La psoriasis también se llama psoriasis. En esta enfermedad del piel, uñas or articulaciones también puede verse afectado. Esta enfermedad inflamatoria crónica de la piel no es contagiosa. Las causas incluyen una predisposición genéticamente heredada a la psoriasis. Los síntomas incluyen áreas de piel inflamadas y rojizas, picazón y color blanco plateado. escamas de piel, que puede tener un tamaño de varios centímetros. Esta enfermedad suele ser crónica o con episodios recurrentes. Los estudios clínicos han demostrado la eficacia del fármaco apremilast en psoriasis y artritis psoriásica, respectivamente. Apremilast se ha utilizado como monoterapia y como combinación. terapia forestal con FAME de molécula pequeña, una terapia básica para las enfermedades reumáticas inflamatorias. Como resultado, el tratamiento con apremilast mejoró significativamente los síntomas y signos de la psoriasis y artritis psoriásica, respectivamente. Los datos de respuesta fueron aproximadamente iguales en el grupo de pacientes que recibieron monoterapia y el grupo de pacientes que recibieron combinación terapia forestal. Se observó un beneficio del tratamiento en diferentes manifestaciones de la psoriasis. La calidad de vida de los pacientes mejoró significativamente con apremilast.
Riesgos y efectos secundarios
El efecto secundario más común de Otezla involucra el sistema digestivo. Diarrea y náusea son síntomas muy comunes. tracto respiratorio infecciones dolor de cabeza, especialmente cefalea tensional, también se encuentran entre los efectos secundarios comunes. Apremilast no debe usarse durante el embarazo. Además, las mujeres deben utilizar un método anticonceptivo eficaz. medidas mientras lo toma. Otezla fue aprobado porque los beneficios superan los riesgos. Los efectos secundarios son predominantemente leves a moderados. El medicamento se puede tomar por vía oral, está disponible hasta 30 mg.
