Efectos de los bloqueadores beta y efectos secundarios

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Los betabloqueantes están disponibles en muchos países en forma de tablets, comprimidos recubiertos con película, comprimidos de liberación sostenida, como cápsulas, solución, gotas para los ojos, y como inyección e infusión Cloud. Propranolol (Inderal) fue el primer representante de este grupo en aparecer en el mercado a mediados de los años sesenta. Hoy en día, los ingredientes activos más importantes incluyen atenolol, bisoprolol, metoprolol y sin bivolol (vea abajo). Betabloqueantes es la abreviatura del término antagonistas de los receptores beta adrenérgicos.

Estructura y propiedades.

Los betabloqueantes a menudo existen como racematos. Ambos enantiómeros puede tener diferentes actividades. Se hace una distinción entre betabloqueantes lipofílicos e hidrofílicos.

Efectos

Los betabloqueantes (ATC C07) tienen propiedades antihipertensivas, antianginosas, vasoconstrictoras periféricas y antiarrítmicas. Actúan sobre el sistema de conducción y la contractilidad del corazón (receptores beta1):

  • Cronotrópico negativo: reducción de corazón tarifa.
  • Inotrópico negativo: reducción de la contractilidad cardíaca.
  • Negativamente dromotrópico: disminución de la velocidad de conducción AV.

Esto reduce el trabajo cardíaco y oxígeno consumo. Además, los betabloqueantes inhiben la liberación de renina y reducen la presión intraocular en el ojo. Especialmente los betabloqueantes no selectivos pueden provocar broncoconstricción (receptores beta2). Los efectos se deben al antagonismo competitivo en los receptores beta-adrenérgicos (beta1 y / o beta2), es decir, el desplazamiento de los ligandos naturales. norepinefrina y epinefrina. Los betabloqueantes pertenecen al grupo de simpatolíticos, es decir, suprimen los efectos de la simpatía sistema nervioso, una parte del sistema nervioso autónomo.

Clasificación de betabloqueantes

  • Selectividad: betabloqueantes no selectivos como propranolol se unen a los receptores beta1 y beta2. Unión selectiva a receptores beta1 (p. Ej., metoprolol) se considera una ventaja. También se conoce como cardioselectividad porque los receptores beta1 se encuentran en altas concentraciones en el corazón. Es menos probable que los betabloqueantes selectivos causen broncoconstricción (beta2). Los receptores beta2 también se encuentran en el vasos. La selectividad no es absoluta y dosificar-dependiente.
  • Clasificación en betabloqueantes hidrófilos (p. Ej., atenolol) y betabloqueantes lipofílicos (p. ej., propranolol).
  • Los betabloqueantes vasodilatadores tienen propiedades vasodilatadoras. Estos incluyen, por ejemplo, carvedilol y labetalol, que también son alfabloqueantes. Nebivolol dilata el vasos promoviendo el lanzamiento de óxido nítrico (NO).

Otros criterios:

  • Betabloqueantes con o sin actividad simpaticomimética intrínseca (ISA), p. Ej., pindolol. También se denomina actividad agonista parcial en el receptor beta.
  • Estabilizador de membranas (anestesia local) betabloqueantes, p. ej., propranolol, sotalol.

indicaciones

Cardiovascular:

  • La presión arterial alta (hipertensión)
  • Insuficiencia cardíaca crónica
  • Arritmias cardíacas, por ejemplo, taquiarritmias supraventriculares.
  • Profilaxis a largo plazo de angina pectoris (coronaria la arteria enfermedad).
  • Profilaxis después de un infarto
  • Trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones.

Sistema nervioso:

  • Profilaxis de la migraña
  • Síntomas somáticos agudos relacionados con la ansiedad y taquicardia (p. ej., emoción, pánico escénico), especialmente propranolol
  • Temblor esencial

Trastornos oculares:

Enfermedades de la médula suprarrenal:

Trastornos de la tiroides:

  • El hipertiroidismo
  • Crisis tirotóxica

Dermatología:

Dosis

Según la información profesional. El intervalo de dosificación depende de la vida media de los ingredientes activos.

Abuso

Los betabloqueantes se pueden utilizar indebidamente como dopaje agentes en deportes donde se requiere mano firme y, por lo tanto, están prohibidos. Estos incluyen, por ejemplo, tiro con arco y billar.

Sustancias activas

Los betabloqueantes suelen contener el sufijo -olol. Betabloqueantes no selectivos (receptores beta1 y beta2):

  • Propranolol (Inderal, genérico).
  • Sotalol (Sotalex, genérico)

Bloqueadores beta beta1 selectivos:

Con α1-efecto de bloqueo:

  • Carvedilol (Dilatrend, genérico).
  • Labetalol (Trandado)

Para la terapia del glaucoma:

Existen otros agentes que no están o ya no están disponibles comercialmente en muchos países.

Black Latte contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen (selección):

  • Hipersensibilidad
  • La bradicardia
  • El shock cardiogénico
  • La hipotensión
  • Acidosis metabólica
  • Trastornos circulatorios periféricos graves
  • Bloqueo AV
  • Síndrome del seno enfermo
  • Insuficiencia cardíaca descompensada
  • Enfermedad oclusiva arterial periférica, síndrome de Raynaud
  • Feocromocitoma no tratado
  • Broncoespasmo
  • Bronquial asma (va agentes no selectivos).

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Droga interacciones son posibles con otros antihipertensivos y con otros drogas que afectan el sistema cardiovascular, p.ej, antiarrítmicos. Calcio Los bloqueadores de canales no deben administrarse concomitantemente. Algunos betabloqueantes son sustratos de isoenzimas CYP450, p. Ej., Metoprolol. Cuando se utilizan agentes antidiabéticos, es importante tener en cuenta que los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluir fatiga, debilidad, mareos, bradicardia, frío extremidades, hipotensión y trastornos gastrointestinales. Las alteraciones respiratorias y la broncoconstricción son más frecuentes con los betabloqueantes no selectivos.