Pregunta introductoria
¿Cuánto ingrediente activo hay en una tableta de cetirizina de 10 mg?
- (a) 5 miligramos
- B) 7.5 mg
- C) 10 mg
La respuesta correcta es la A.
Imagen e imagen reflejada
Muchos ingredientes farmacéuticos activos existen como racematos. Constan de dos moléculas que se comportan como una imagen y un espejo el uno del otro. Estos se denominan enantiómeros. Los enantiómeros se caracterizan por el hecho de que no se puede hacer coincidir. Se parecen a un par de guantes: el guante izquierdo no se ajusta a la mano derecha. Estas propiedades se denominan quiralidad ("destreza manual"). La mayoría de estos moléculas contener un quiral carbono átomo. Se llama quiral si lleva cuatro sustituyentes diferentes. Dependiendo de la configuración, se hace una distinción entre el enantiómero y. Azufre (S) fósforo (P) y nitrógeno Los átomos (N) también pueden ser quirales (p. Ej., Omeprazol, ciclofosfamida, metacualona).
Actividad biológica
El requisito previo para que un fármaco tenga efecto suele ser que el fármaco interactúe con una estructura molecular, denominada objetivo del fármaco. Por ejemplo, debe insertarse en el sitio de unión de un receptor. La estructura tridimensional del ingrediente activo y la del sitio de unión deben encajar. Dado que las estructuras de los dos enantiómeros difieren, en determinadas circunstancias, solo un ingrediente activo puede interactuar con la diana del fármaco; el otro no se une y, por lo tanto, no desencadena un efecto farmacológico. Esto es porque quiral drogas encontrar un ambiente quiral en el cuerpo. En la práctica, existen varios escenarios:
- Ambos enantiómeros son activos
- Solo un enantiómero está activo
- Un enantiómero es activo más débil
- Un enantiómero media los efectos indeseables.
- Ambos enantiómeros tienen un efecto diferente (p. Ej., Nebivolol, sotalol)
El agente activo se denomina, el inactivo o de acción más débil se denomina. Sin embargo, las diferencias afectan no solo a la farmacodinamia, sino también a la farmacocinética (ADME), por ejemplo, metabolismo y eliminación.
Ingredientes activos enantioméricamente puros
Un distomer representa un lastre innecesario en una droga. Por lo tanto, drogas se están desarrollando que contienen solo el eutómero. Por ejemplo, levocetirizina (Xyzal) es el enantiómero activo de cetirizina (Zyrtec). Ambas cosas drogas están disponibles comercialmente. Los ingredientes activos enantioméricamente puros también se comercializan porque el eutómero es patentable. Esto permite ampliar la protección mediante patente de un medicamento.
Aspectos de dosis
Un comprimido recubierto con película que contiene el racemato. cetirizina contiene 10 mg de ingrediente activo, mientras que uno que contiene el eutómero contiene solo 5 mg. Esto es lógico, ya que hay 5 mg de "lastre" en el racemato. Ambas cosas tablets por lo tanto contienen la misma cantidad de levocetirizina (5 mg). El cálculo no siempre es tan sencillo, porque en el organismo puede producirse una conversión de un enantiómero a otro. Esto se ha descrito, por ejemplo, para ibuprofeno y otros AINE, así como para la talidomida. A esto se le llama inversión quiral. Puede ser unidireccional y bidireccional.
Ejemplos
La siguiente lista muestra algunos ejemplos de ingredientes activos que existen como racematos. Los eutómeros, que se comercializan, se indican con una flecha:
- La alfuzosina
- Amlodipino
- Anfetamina dexanfetamina
- Atenolol
- Bupropión
- Cetirizina Levocetirizina
- La cloroquina
- Citalopram Escitalopram
- donepezilo
- Levodopa de dopamina
- doxilamina
- Ibuprofeno dexibuprofeno
- La indapamida
- Ketamina esketamina
- Ketoprofeno Dexketoprofeno
- Lorazepam
- La mefloquina
- Levometadona de metadona
- Metoprolol
- Nebivolol
- Omeprazol esomeprazol
- Oxazepam
- Pantoprazol
- Propranolol
- salbutamol levosalbutamol
- tramadol
- Verapamil
- Warfarina
- Zopiclón Eszopiclón
