Triptanos: efectos de fármacos, efectos secundarios, dosis y usos

Productos

Triptanos se toman principalmente en forma de película recubierta tablets y tabletas de fusión. Algunos también están disponibles como inyectables subcutáneos. Cloud y aerosoles nasales. Los supositorios ya no están disponibles comercialmente en muchos países. Sumatriptán (Imigran) fue el primer agente de este grupo en ser aprobado en los Estados Unidos en 1992 y en muchos países en 1993. Hoy en día, varios otros triptanes y genéricos están disponibles (ver más abajo). En algunos países, triptanes también están disponibles sin receta médica.

Estructura y propiedades.

Porque los triptanos interactúan con serotonina subtipos de receptores, están estrechamente relacionados estructuralmente con los neurotransmisores serotonina (= 5-hidroxitriptamina, 5-HT) y triptamina. La figura compara sumatriptán con serotonina:

Efectos

Los triptanos (ATC N02CC) tienen propiedades vasoconstrictoras, antiinflamatorias y analgésicas indirectas. Los efectos se deben al agonismo en los receptores 5-HT1 (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), lo que produce vasoconstricción, reducción de la liberación de neuropéptidos proinflamatorios como CGRP y sustancia P, e inhibición de la transmisión nociceptiva (dolor conducción), entre otros efectos.

indicaciones

Para el tratamiento agudo de migraña ataques con o sin aura. Algunos triptanos también están aprobados para el tratamiento de racimos. dolor de cabeza.

Dosis

Según el SmPC. los drogas debe aplicarse lo antes posible. Sin embargo, preventivo administración no está indicado. ¡Al administrar, deben observarse las dosis diarias máximas bajas y los intervalos de tiempo entre dosis individuales (intervalo de dosificación)! La inicio de acción se logra más rápidamente con la solución inyectable. Curiosamente, el derretimiento tablets no son necesariamente más rápidamente eficaces que las tabletas ordinarias. El plasma máximo concentración se llega más tarde. Al igual que los analgésicos, los triptanos no deben usarse de forma continua porque este uso excesivo puede provocar dolor de cabeza. Se recomienda un máximo de 9 días de terapia al mes. Para obtener más información, consulte el Dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos artículo y el artículo sobre uso excesivo de medicamentos.

Agentes

  • Almotriptán (Almogran)
  • Eletriptán (Relpax, genérico).
  • Frovatriptán (Menamig)
  • Naratriptán (Naramig)
  • Rizatriptán (Maxalat, genéricos)
  • Sumatriptán (Imigran, genéricos)
  • Zolmitriptán (Zomig, genéricos)

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Ciertas enfermedades cardiovasculares resp. enfermedades del vasos, también en la historia.
  • Combinación con derivados de ergotamina
  • Combinación con Inhibidores de la MAO (se aplica a sustratos MAO).

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Droga interacciones son posibles con Inhibidores de la MAO, Inhibidores de CYP, ergotamina derivados y otros triptanos. Cuando se combina con serotoninérgico drogas como los ISRS, existe el riesgo de serotonina síndrome. Sin embargo, la importancia de esta interacción es controvertida en la literatura. Metabolizando enzimas CRISPR-Cas incluyen monoamino oxidasa-A y, para algunos triptanos, isoenzimas CYP450. Por ejemplo, eletriptán es biotransformado por CYP3A4 y zolmitriptán por CYP1A2. Inhibidores de la MAO y los inhibidores de CYP pueden provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas.

Efectos adversos

Los efectos adversos potenciales más comunes incluyen:

  • Alteraciones sensoriales, pesadez, calor, frío, presión u opresión.
  • Mareos, aturdimiento, fatiga, debilidad.
  • Aumento temporal de sangre presión, palpitaciones.
  • Enrojecimiento facial (rubor), rubor.
  • Desórdenes respiratorios
  • Trastornos gastrointestinales como náusea, vómitos, dolor abdominalseco boca.

Pueden producirse efectos secundarios cardiovasculares graves, como infarto de miocardio, pero son extremadamente raros según la bibliografía (frecuencia de aproximadamente 1 en 1 millón).