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Diroximelfumarate fue aprobado en los Estados Unidos en 2019 en forma de liberación sostenida cápsulas (Vumeridad). No debe confundirse con fumarato de dimetilo (Tecfider).
Estructura y propiedades.
Diroximelfumarato (C11H13NO6, Mr = de 255.2 g / mol) existe como un blanco polvo que es escasamente soluble en agua. El metabolito activo monometilfumarato (MMF, ver más abajo) se esterifica con 2-hidroxietilsuccinimida (HES).
Efectos
Diroximelfumarate es un éster profármaco que es hidrolizado por esterasas a su metabolito activo monometilfumarato (MMF). Este es el mismo metabolito formado a partir de fumarato de dimetilo (Tecfider). Sin embargo, el diroximelfumarato libera menos metanol. La vida media del metabolito activo es de aproximadamente una hora. El diroximelfumarato tiene propiedades inmunomoduladoras, antiinflamatorias y neuroprotectoras. Se cree que los efectos se deben a la activación de Nrf2 (vía de respuesta antioxidante 1 similar al factor nuclear 2 (derivado del eritroide 2)). Este es un mecanismo celular importante contra los efectos dañinos de las células oxidativas. estrés y la respuesta inflamatoria.
indicaciones
Para el tratamiento de esclerosis múltiple.
Dosis
Según el SmPC. los cápsulas se toman dos veces al día (mañana y noche). No deben administrarse con una comida que contenga un alto porcentaje de grasa o con alimentos ricos en calorías.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Tratamiento concurrente con dimetilfumarato
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Diroximelfumarate no debe tomarse con fumarato de dimetilo o con alcohol. El diroximelfumarato no interactúa con las isoenzimas CYP450.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir enrojecimiento, dolor abdominal, diarreay náusea. En comparación con el dimetilfumarato, el diroximel fumarato se caracteriza por una mejor tolerabilidad gastrointestinal.
