Aprepitant

Productos

Aprepitant está disponible comercialmente en forma de cápsulas (Enmendar). Ha sido aprobado en muchos países desde 2003.

Estructura y propiedades.

Aprepitante (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) es un derivado de morfolina y triazol-3-ona. Existe como un cristalino blanco. polvo que es prácticamente insoluble en agua. Para uso intravenoso, cuanto más agua-profármaco soluble fosaprepitant (Ivemend), un derivado fosforilo de aprepitant, también se usa.

Efectos

Aprepitant (ATC A04AD12) tiene propiedades antieméticas. Los efectos se deben al antagonismo selectivo en los receptores de neuroquinina-1 (NK1). Aprepitant bloquea competitivamente los efectos de la sustancia ligando natural P, la neuroquinina más abundante en el centro sistema nervioso.

indicaciones

En combinación con un antagonista de 5-HT3 y dexametasona para prevenir náuseas y vómitos asociado con quimioterapia.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Combinación con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida (todos estos medicamentos están fuera de etiqueta en muchos países)

Detalles completos de precauciones y interacciones se puede encontrar en la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Numerosas drogas-drogas interacciones es posible. Aprepitant es un inhibidor, un sustrato e inductor de CYP3A4 e induce CYP2C9. La inhibición de CYP3A4 puede aumentar la concentración de sustratos y causa Efectos Adversos y toxicidad.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluyen malestar digestivo, fatiga, hipo, falta de apetito y aumento hígado enzimas CRISPR-Cas (ALT).