Antihistamínicos para las alergias

Productos

Antihistamínicos a menudo se toman en forma de tablets. Además, gotas, Cloud, las pastillas, cápsulas, geles, cremas, gotas para los ojos, aerosoles nasalese inyectable Cloud también están disponibles, entre otros. El primer ingrediente activo de este grupo fue la fenbenzamina (Antergan), desarrollada en Francia en la década de 1940. Ya no está disponible comercialmente en la actualidad.

Estructura y propiedades.

La tradicional antihistamínicos son alquilaminas, etilendiaminas, fenotiazinas y piperazinas. Hoy también están en el mercado representantes que no pertenecen a estos grupos. Antihistamínicos han jugado un papel importante como precursores de neurolépticos y los antidepresivos.

Efectos

Los antihistamínicos (ATC R06) tienen propiedades antihistamínicas, antialérgicas, antipruriginosas y antiinflamatorias. Son parcialmente adyuvantes:

Los antihistamínicos son agonistas inversos en el histamina Receptor H1, lo que significa que estabilizan el receptor en su conformación inactiva. Por lo tanto, cancelan los efectos de histamina y aliviar los síntomas alérgicos. Por tanto, los antihistamínicos no son histamina antagonistas de los receptores.

indicaciones

Las indicaciones de uso incluyen:

  • Enfermedades alérgicas
  • Rinitis alérgica, fiebre del heno
  • Conjuntivitis alérgica
  • Ronchas
  • Intolerancia a la histamina
  • Picor
  • Picaduras de insectos, picaduras de mosquitos
  • Vómitos, vómitos durante el embarazo
  • Resfriado comun
  • Tos
  • Cinetosis
  • Mareo
  • Trastornos del sueño

Ingredientes activos 1ra generación

Los agentes de primera generación generalmente no son específicos del receptor H1, son anticolinérgicos, cruzan el sangre–cerebro barrera y entrar en el cerebro. Allí, desencadenan perturbaciones centrales como fatiga, somnolencia y mareos porque interactúan con los receptores centrales. Tienen una duración de acción más corta que los antihistamínicos de 2ª generación y, por tanto, deben administrarse con mayor frecuencia. Los antihistamínicos de primera generación son controvertidos y deben usarse con precaución y en absoluto para algunas indicaciones:

  • Bamipina (Soventol, D).
  • Clorfenamina (por ejemplo, gotas de Arbid).
  • Clorfenoxamina (Systral, D)
  • Clemastina (Tavegyl)
  • Ciproheptadina (EE. UU.)
  • Dimenhidrinato (Trawell, otros).
  • Gotas de maleato de dimetindeno (Feniallerg), gel de maleato de dimetindeno (Fenistil).
  • La difenhidramina (Benocten, Benylin, otros).
  • Doxilamina (Sanalepsi)
  • Hidroxicina (Atarax)
  • Ketotifeno (Zaditen)
  • Meclozina (Itinerol B6)
  • Mepiramina (Stilex)
  • Oxomemazina (Toplexil)
  • Feniramina (NeoCitran)
  • Tripelennamina (vetibenzamina, para animales).

Ya no está disponible en muchos países:

  • Buclizina (longifeno)
  • Carbinoxamina (rinotussal)
  • Ciclizina (Marzine)
  • Dexbromofeniramina (Disofrol)
  • Dexclorofeniramina (Polaramina)
  • Difenilpiralina (Gotas áridas, formulación antigua).
  • Prometazina (Rinatiol Prometazina, Broncátar).
  • Feniltoloxamina (Codipront)

Ingredientes activos 2da generación

Los agentes de segunda generación son generalmente específicos para el receptor H1 y menos depresores. Por lo tanto, también se denominan “antihistamínicos no sedantes”, pero con menos frecuencia pueden causar somnolencia. No cruzan el sangre–cerebro barrera, son específicos para el receptor H1 y no son anticolinérgicos. También tienen una duración de acción más prolongada de 12 a 24 horas y, por lo tanto, deben administrarse solo una vez al día.

Los siguientes agentes no están o ya no están en el mercado en muchos países:

  • Acrivastine (Semprex, fuera de comercio).
  • Ebastina (Ebastel, D)
  • Mizolastina (Mizollen, fuera de comercio)
  • Rupatadina
  • Terfenadina (Teldane, fuera de comercio)

Antihistamínicos externos

Gotas para los ojos:

Aerosoles nasales:

Dermaticos: