Cuando se une a un receptor, ligandos y drogas tener un efecto en la célula objetivo. La actividad intrínseca es la fuerza de este efecto. Los antagonistas tienen actividad intrínseca cero y están destinados únicamente a evitar que otros ligandos se unan al receptor en cuestión.
¿Qué es la actividad intrínseca?
Cuando se une a un receptor, ligandos y drogas tener un efecto en la célula objetivo. La actividad intrínseca es la fuerza de este efecto. Desde una perspectiva química, los ligandos son iones o moléculas que son atraídos por átomos centrales o iones centrales y forman un enlace complejo con ellos. Desde un punto de vista médico, los ligandos son sustancias para la ocupación del receptor que ejercen un efecto mediado por el receptor después de unirse al receptor. En este contexto, la actividad intrínseca corresponde a la potencia que posee un ligando o fármaco después de unirse a un receptor específico. A veces, la actividad intrínseca también indica la fuerza del cambio de función celular que ocurre cuando los ligandos se unen a los receptores. La actividad intrínseca juega un papel clave en la farmacodinámica en particular. Este es el estudio de la acción de drogas, que constituye una rama de la farmacología. Por ejemplo, la eficacia de un fármaco se puede evaluar mediante la actividad intrínseca. Un caso especial de actividad intrínseca es la actividad simpaticomimética intrínseca, también conocida como actividad agonística parcial. Este término se refiere específicamente al efecto estimulante de los bloqueadores de los receptores β como pindolol en sus receptores asociados. La actividad intrínseca debe distinguirse de la afinidad, que describe la atracción de los socios de unión. Mientras tanto, la actividad intrínseca a veces se denomina eficacia.
Función y tarea
Cada ligando tiene un sitio de acción específico. Este sitio de acción es, por ejemplo, un membrana celular receptor. Es desde este sitio donde el ligando ejerce primero su efecto sobre la célula. Junto con un receptor, el ligando siempre forma un complejo, el llamado complejo ligando-receptor. Sin esta formación de complejo, el ligando no puede ejercer su efecto. Al unirse, el complejo resultante media un efecto celular que altera las funciones celulares. La alteración de las estructuras celulares a través de la mediación del complejo ligando-receptor es el elemento central de la actividad intrínseca. No es directamente la alteración per se, sino una medida de la fuerza de los cambios celulares. En resumen, la actividad intrínseca es una medida de la fuerza del efecto de un ligando particular que se une a un receptor. Se puede calcular la actividad intrínseca. Se calcula utilizando la fórmula IA = Wmax dividido por Emax. IA en esta fórmula significa actividad intrínseca. Wmax corresponde al efecto máximo posible del agonista en cuestión, y Emax es el efecto teóricamente máximo concebible de la unión. Con esta fórmula, los valores de la actividad intrínseca están siempre entre cero y uno. Por tanto, un agente o ligando con una actividad intrínseca de cero no provoca ningún efecto mediante la unión al receptor. En este caso, se dice que el ingrediente activo es un antagonista puro, que solo ocupa el receptor y, por lo tanto, evita que otros ligandos se unan al receptor. Por el contrario, cuando la actividad intrínseca de un ingrediente activo es una, la unión al receptor logra el efecto máximo. Por tanto, el ligando o el fármaco no se pueden llamar antagonistas puros. Los agentes con actividad intrínseca entre los valores de cero y uno a veces se denominan agonistas parciales. El modelo clásico supone ligandos "monofuncionales" que actúan en el receptor. De hecho, sin embargo, un ligando es capaz de dirigirse a diferentes vías de señalización individualmente. Los ligandos también pueden utilizar diferentes vías de señalización en paralelo y, por tanto, actuar simultáneamente como antagonistas y agonistas. Dado que la actividad intrínseca de un compuesto puede variar de un tejido a otro.
Enfermedades y trastornos
La actividad intrínseca es, en última instancia, relevante para todos los fármacos. En este contexto, se deben distinguir agonistas y antagonistas. Los antagonistas, como se mencionó anteriormente, tienen una actividad intrínseca cero. En consecuencia, no ejercen ningún efecto por sí mismos, sino que inhiben la acción de otros ligandos del receptor, tales como los betabloqueantes, por ejemplo. El ingrediente activo de estos medicamentos se une a los receptores beta. De esta forma, bloquean los receptores para la unión de otras sustancias cuyo efecto se quiere suprimir. Por ejemplo, los betabloqueantes pueden unirse a los beta-adrenoceptores. Con este enlace, bloquean los enlaces del estrés hormona adrenalina así como la neurotransmisor noradrenalina. De esta forma se inhibe el efecto de las sustancias. De esta forma, las sustancias reducen la corazón tasa en reposo, por ejemplo. Al mismo tiempo que este efecto amortiguador, también amortiguan sangre presión. Por este motivo, los betabloqueantes se utilizan para tratar diversas enfermedades y son adecuados, por ejemplo, como fármaco conservador. terapia forestal para hipertensión o coronaria corazón enfermedad. Debido a su eficacia bien documentada y ahora ampliamente probada, los betabloqueantes se encuentran entre los medicamentos recetados con mayor frecuencia. Agonistas para dopamina Los receptores se utilizan, por ejemplo, como ingredientes activos en el tratamiento de Enfermedad de Parkinson. Los agonistas de estos receptores incluyen, por ejemplo, las sustancias budipina, cabergolina, dihidroergocriptina, lisurida, paliperidona, pergolidapiribedil pramipexol or ropinirol. Mejoran los típicos síntomas de la enfermedad de Parkinson debido al efecto desplegado en la unión del receptor, como, en particular, la rigidez del movimiento, los trastornos del movimiento, durante el día fatiga y temblor.
