Productos
Los antagonistas del receptor de orexina están disponibles comercialmente en forma de comprimidos. El primer agente de este grupo aprobado en Estados Unidos fue suvorexante (Belsomra) en 2014. lemborexante (Dayvigo) siguió en 2019.
Estructura y propiedades.
Los antagonistas del receptor de orexina se caracterizan por una estructura de anillo central a la que se unen heterociclos en ambos lados.
Efectos
Los antagonistas del receptor de orexina tienen propiedades depresoras y estimulantes del sueño. Son antagonistas de los receptores de orexina OX1R y OX2R. Estos son receptores acoplados a proteína G (GPCR). los drogas bloquear la unión de los neuropéptidos orexina A y orexina B, que se producen exclusivamente en el hipotálamo de las células nerviosas. Estos neurotransmisores peptídicos están involucrados en promover y mantener la vigilia. También juegan un papel en la ingesta de alimentos. El término proviene del latín y significa apetito. Las orexinas son péptidos con una homología de secuencia de solo el 46%. La orexina A consta de 33 aminoácidos y la orexina B consta de 28 aminoácidos. También se les llama hipocretinas. Dentro del grupo de fármacos, SORA y DORA se distinguen:
- SORA: Los antagonistas selectivos del receptor de orexina se unen solo a uno de los dos receptores OX.
- DORA: Los antagonistas del receptor dual de orexina se unen a ambos receptores OX.
Los agentes disponibles hasta la fecha son antagonistas duales. los mecanismo de acción difiere de benzodiazepinas y Z-drogas como zolpidem, que interactúan con el receptor GABA-A.
indicaciones
Para el tratamiento de los trastornos del inicio y el mantenimiento del sueño.
Dosis
Según la información profesional. Tablets se toman inmediatamente antes de acostarse y no más de una vez por noche. Cuando se administra con una comida, el inicio de acción está retrasado.
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Principios activos con autorización de comercialización:
- lemborexante (Díavigo).
- suvorexante (Belsomra) - 1. representante
No en el comercio:
- Filorexante
- SB-649868
- El desarrollo de los almorexante Ha sido descontinuado.
Abuso
Según los estudios realizados, al igual que otros tipos de sueño SIDA, los ingredientes activos tienen un potencial de abuso como intoxicantes depresores.
Black Latte contraindicaciones
Las contraindicaciones son:
- Hipersensibilidad
- La narcolepsia
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Los antagonistas del receptor de orexina son sustratos de las isoenzimas CYP450 y los correspondientes interacciones con inhibidores e inductores son posibles. Combinación con alcohol y depresor central drogas no se recomienda porque Efectos Adversos puede aumentar.
Efectos adversos
El efecto adverso potencial más común es la somnolencia al día siguiente, que puede afectar negativamente la capacidad de respuesta. Una de las causas es la vida media relativamente larga de los ingredientes activos. El desarrollo de dependencia no se ha observado hasta el momento en los estudios correspondientes. Esta es una ventaja sobre muchos otros tipos de sueño. SIDA. Los antagonistas del receptor de orexina podrían incluso ser adecuados para la terapia de adicciones, según varios estudios.
