Antagonistas del receptor H2 son agentes que inhiben ácido gástrico producción. Como antihistamínicos, bloquean la unión de histamina a los receptores H2 de las células parietales del estómago. Además de inhibidores de la bomba de protones, se utilizan comúnmente para úlceras gástricas y duodenales y reflujo enfermedad.
¿Qué son los antagonistas del receptor H2?
Antagonistas del receptor H2 son agentes que inhiben estómago producción de ácido. Antagonistas del receptor H2 Compite con histamina para ocupar los receptores H2 de las células parietales. Ellos son drogas eso restringe ácido gástrico producción. Por lo tanto, se utilizan junto con inhibidores de la bomba de protones para úlceras gástricas y duodenales graves. Además, los antagonistas del receptor H2 también se utilizan en reflujo enfermedad. En reflujo enfermedad, estómago el ácido ingresa al esófago debido a un mal funcionamiento del esfínter entre el esófago (esófago) y el estómago. Esto ácido gástrico el reflujo se nota como acidez. La inhibición de la producción de ácido gástrico también reduce en gran medida el reflujo ácido gástrico. Por la noche, la producción de ácido del estómago se reduce hasta en un 90 por ciento cuando se utilizan antagonistas de los receptores H2. Sin embargo, cuando se consumen alimentos, su efectividad es solo del 50 por ciento. Los antagonistas del receptor H2 reducen ácido clorhídrico producción y secreción de la enzima pepsina en el estómago, pero no pueden eliminar la causa del aumento de la producción de ácido. Sin embargo, con su ayuda, los efectos negativos del ácido en el estómago, duodeno y se puede contener el esófago. Las causas del aumento de la producción de ácido gástrico incluyen la actividad del estómago. bacterias fotosintéticas Helicobacter pylori o trastornos hormonales como el síndrome de Ellison-Zollinger. Los antagonistas del receptor H2 no tienen una estructura química uniforme, sino solo una función común. Se unen a los receptores H2 y, por tanto, pueden bloquear la unión de histamina a estos receptores.
Acción farmacológica
Por tanto, el principal efecto de los antagonistas de los receptores H2 en el organismo es competir con la histamina en la ocupación de los receptores H2. La histamina es una hormona tisular que desempeña un papel importante en muchos procesos fisiológicos del cuerpo. Se encuentra en todo el cuerpo y ejerce sus efectos al unirse a los receptores de histamina H1, H2, H3 o H4. Además de su función como mediador en reacciones inflamatorias, también es responsable de la formación de ácido en el estómago. Para formar y secretar ácido gástrico y pepsina, se une a los receptores H2 de las células parietales del estómago. La acción de los antagonistas del receptor H2 es bloquear tantos receptores como sea posible para que no se unan a la histamina. Por tanto, aunque los antagonistas de los receptores H2 se unen a los receptores H2, no desencadenan la producción de ácido gástrico o pepsina en el proceso. Por tanto, cuantos menos receptores H2 disponibles para la histamina, se puede producir menos ácido gástrico.
Aplicación y uso médico
Para el tratamiento de úlceras gástricas y acidez, Los antagonistas del receptor H2 se utilizan en gran medida además de inhibidores de la bomba de protones. En este contexto, tienen una eficacia algo menor contra el aumento de la formación de ácido en el estómago que los inhibidores de la bomba de protones. La clase de sustancia activa de los antagonistas de los receptores H2 está representada hoy por el drogas cimetidina, ranitidina, famotidina, roxatidina, nizatidina o lafutidina. La cimetidina fue la primera droga de estos agentes y se lanzó en la década de 1970. Debido a los frecuentes efectos secundarios y la interferencia con el metabolismo de muchos drogas, ha sido desplazado en gran parte por otros agentes con la misma función en la actualidad. Cada antagonista del receptor H2 presenta una potencia individual. Se ha demostrado que la famoditina es más eficaz. Si bien solo se requieren 40 miligramos para el mismo efecto, nizatidina y la raniditina requieren hasta 300 miligramos. La cimetidina incluso requiere 800 miligramos para los mismos efectos. Por esta razón, se desarrollan efectos secundarios más fuertes con su uso. La duración de la acción de los antagonistas de los receptores H2 individuales también varía. Famotidina tiene la mayor duración de acción a las doce horas. Para los otros antagonistas de los receptores H2, la duración de acción es de entre cuatro y seis horas. El uso de estos agentes está destinado a prevenir la influencia nociva del ácido en el estómago, duodeno El ácido del estómago puede destruir aún más, especialmente las membranas mucosas del estómago y duodeno dañado por bacterias fotosintéticas, formando así la base de las úlceras. No hay una capa mucosa protectora en el esófago. Cuando el ácido gástrico llega allí, resulta en una cauterización inmediata, que se manifiesta por acidez. Los antagonistas del receptor H2 no protegen directamente las membranas mucosas del estómago, el duodeno y el esófago, pero reducen la influencia dañina del ácido del estómago al disminuir su concentración en el estomago.
Riesgos y efectos secundarios.
Sin embargo, también se pueden esperar efectos secundarios al tomar antagonistas de los receptores H2. Debido a que la cimetidina no ejerce sus efectos hasta que se utilizan altas concentraciones, también es aquí donde ocurren los efectos secundarios más graves. La hipersensibilidad puede Lead a dolores de cabeza, dolor en las articulaciones, mareo, trastornos del sueño, depresión. o incluso alucinaciones. Además, alérgico piel reacciones, trastornos digestivos o arritmia cardíaca puede ocurrir. En particular, la interrupción del metabolismo de otros fármacos por inhibición del sistema del citocromo P450 ha expulsado en gran medida a la cimetidina del mercado. Los otros antagonistas del receptor H2 no interfieren con la desintoxicación proceso en el hígado. Sin embargo, también presentan efectos secundarios, pero estos son menos frecuentes debido al uso de cantidades más pequeñas. Ranitidina or famotidina, por ejemplo, desarrollan efectos secundarios similares en algunos casos. Alérgico piel Pueden ocurrir reacciones con picazón y erupciones. Problemas gastrointestinales náusea, vómitos, diarreao estreñimiento también se observan. Finalmente, dolores de cabeza y dolor en las articulaciones puede ocurrir en casos raros. Todos los antagonistas de los receptores H2 tienen en común su contraindicación en caso de hipersensibilidad, el embarazoy durante la lactancia.
