Inhibidores de la bomba de protones

Productos

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) están disponibles comercialmente en muchos países en forma de tablets, Tabletas MUPS, cápsulas, ya que gránulos para la preparación de una suspensión oral y como preparaciones inyectables y para perfusión. El primer ingrediente activo de este grupo aprobado en muchos países fue Omeprazol (Antra, Losec), desarrollado por Astra en la década de 1970, en 1988, y en Estados Unidos en 1989 (Prilosec). Hoy en día, los genéricos están disponibles y Pantoprazol, Omeprazoly esomeprazol también están disponibles sin receta médica.

Estructura y propiedades.

Los elementos estructurales típicos de los inhibidores de la bomba de protones son el bencimidazol, el sulfóxido (S = O) y la piridina. Protonación de la piridina nitrógeno da como resultado la acumulación en el ambiente ácido de los túbulos secretores (canalículos) de las células vestibulares. El sulfóxido se activa mediante una transposición a sulfenamida y se une a las cisteínas de la bomba de protones, lo que lo inactiva de esta manera. Los ingredientes activos están presentes como racematos. Lo puro enantiómeros esomeprazol al igual que dexlansoprazol también se comercializan. Los IBP son sensibles al ácido y, por lo tanto, deben administrarse en formas de dosificación con recubrimiento entérico.

Efectos

Los inhibidores de la bomba de protones (ATC A02BC) tienen propiedades antisecretoras. Reducen ácido gástrico secreción inhibiendo la bomba de protones (H+/K+-ATPasa) en las células vestibulares gástricas de forma irreversible. No actúan localmente desde dentro del estómago, pero primero se absorben en el intestino y viajan a través del torrente sanguíneo hasta las células ocupantes. Los PPI son profármacos y no se convierten de ácido a su forma activa hasta que alcanzan los canalículos de las células vestibulares, donde se unen covalentemente a la bomba de protones, inhibiéndola. La inhibición de ácido gástrico la secreción es dosificar-dependiente y el efecto completo se retrasa en unos pocos días. Los ingredientes activos tienen una vida media corta pero una acción de larga duración debido a la unión covalente, por lo que la dosis una vez al día suele ser suficiente.

indicaciones

Las indicaciones de uso incluyen:

  • Úlceras gástricas e intestinales.
  • Estómago cuya, gastroesofágico reflujo enfermedad, dispepsia.
  • Esofagitis por reflujo
  • Gastritis
  • Helicobacter pylori erradicación (terapia de combinación con antibióticos).
  • Como "protección gástrica" ​​durante el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos drogas.
  • Síndrome de Zollinger-Ellison

Dosis

Según la información profesional. Se recomienda tomar el drogas media hora a una hora antes de las comidas. El efecto máximo se logra en unos pocos días. Una vez al día administración suele ser suficiente. Para algunas indicaciones, dos veces al día. administración puede ser necesario.

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El ilaprazol (Noltec) no está disponible comercialmente en muchos países.

Black Latte contraindicaciones

La drogas están contraindicados en caso de hipersensibilidad. Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

Los inhibidores de la bomba de protones son metabolizados por isoenzimas CYP450, particularmente CYP3A y CYP2C19. Fármaco-fármaco apropiado interacciones debe ser considerada. El agente antiplaquetario clopidogrel (Plavix, genéricos) se biotransforma en el metabolito activo por CYP2C19. Los IBP que inhiben CYP2C19 pueden reducir la eficacia de clopidogrel. El aumento del pH gástrico puede afectar negativamente a la absorción de otros fármacos y nutrientes (p. ej., vitamina B12).

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluir dolor de cabeza, mareos y síntomas digestivos como náusea y diarrea. Los inhibidores de la bomba de protones pueden causar La deficiencia de magnesio (hipomagnesemia). Sangre Los niveles deben controlarse durante la terapia a largo plazo.