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La teriflunomida está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Aubagio). Fue aprobado en muchos países en 2013. La teriflunomida se puede tomar por vía oral, a diferencia de los medicamentos anteriores para la EM, y no es necesario inyectarla.
Estructura y propiedades.
Teriflunomida (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) es el metabolito activo del profármaco leflunomida (Arava), que está aprobado para artritis tratamiento. Existe como un blanco polvo que es prácticamente insoluble en agua.
Efectos
La teriflunomida (ATC L04AA31) tiene propiedades antiproliferativas, inmunomoduladoras y antiinflamatorias. Inhibe la nueva síntesis de pirimidina en mitocondrias. Los efectos se deben a la inhibición reversible de la enzima dihidroorotato deshidrogenasa. La neosíntesis es particularmente importante para células que se dividen rápidamente, como los linfocitos. En esclerosis múltiple, el número de B activados y Linfocitos T en el centro sistema nervioso esta reducido. La teriflunomida reduce el riesgo relativo de nuevas recaídas en aproximadamente un 30%, mitigando así la progresión de la enfermedad. La teriflunomida tiene una semivida muy larga de hasta 19 días.
indicaciones
Para el tratamiento de remitentes recurrentes esclerosis múltiple.
Dosis
Según el SmPC. El medicamento se toma una vez al día e independientemente de las comidas.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Enfermedad hepática severa
- Combinación con leflunomida (Arava, genéricos)
La teriflunomida tiene efectos dañinos para la fruta y hígado-Propiedades tóxicas. Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
La teriflunomida es un sustrato e inhibidor de BCRP, inhibe CYP2C8, OATP1B1 y OAT3 e induce CYP1A2. Interacciones son posibles con antagonistas de la vitamina K y etinil estradiol, entre otros.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir elevado hígado enzimas CRISPR-Cas (ALT), la pérdida de cabello, diarrea, influir, náuseay alteraciones sensoriales. La teriflunomida tiene el potencial de producir reacciones adversas graves raras como hepatotoxicidad, enfermedad renal, hiperpotasemiay grave piel reacciones.
