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La leflunomida está disponible comercialmente en forma de película recubierta. tablets (Arava, genéricos). Ha sido aprobado en muchos países desde 1998. En 2011, genérico las versiones salieron a la venta en muchos países.
Estructura y propiedades.
Leflunomida (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) es una isoxazol carboxamida. Es un profármaco y se biotransforma en el intestino mediante la apertura del anillo al metabolito activo. teriflunomida. Teriflunomida también se comercializa como fármaco (Aubagio) y se utiliza para tratar esclerosis múltiple.
Efectos
La leflunomida (ATC L04AA13) tiene propiedades antiproliferativas, inmunosupresoras y antiinflamatorias. El responsable de los efectos no es el compuesto original, sino el metabolito activo. teriflunomida (A771726), que reduce la síntesis de pirimidina predominantemente en linfocitos. Esto inhibe la síntesis de ADN y ARN y la activación y proliferación de células T. También se ven afectadas otras células que se dividen rápidamente (ver bajo efectos secundarios). Los efectos se deben a la inhibición de la enzima dihidroorotato deshidrogenasa, que desempeña un papel central en la síntesis de pirimidina. La teriflunomida tiene una vida media prolongada de hasta cuatro semanas.
indicaciones
Para el tratamiento de reumatoides activos. artritis y artritis psoriásica activa.
Dosis
Según el SmPC. Tablets generalmente se toman una vez al día, independientemente de las comidas.
Black Latte contraindicaciones
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Droga interacciones han sido descritos con hígado-toxico, hematotóxico e inmunosupresor drogas, alcohol, agentes ligantes de proteínas fuertes, rifampicina, Sustratos de CYP2C9, antagonistas de la vitamina K, colestiramina, carbón activado y vivo vacunas.
Efectos adversos
Los efectos adversos potenciales más comunes incluyen:
- Diarrea, náuseas, dolor abdominal, vómitos, trastornos de la mucosa oral, pérdida de apetito, pérdida de peso, debilidad.
- Aumento de la presión sanguínea
- Dolor de cabeza, mareos, parestesias.
- Trastornos del hemograma, leucopenia.
- Reacciones alérgicas
- Perdida de cabello, piel erupción, piel seca.
- Tendinitis
- Aumento de las enzimas hepáticas.
- Mayor susceptibilidad a enfermedades infecciosas.
La leflunomida aumenta el riesgo de enfermedades infecciosas y neoplasias. Tiene propiedades perjudiciales para la fertilidad y no debe usarse durante el embarazo o lactancia. La leflunomida tiene hígado propiedades tóxicas y rara vez puede causar daño hepático grave.
