Productos
El tamoxifeno está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Nolvadex, genérico). Fue sintetizado en 1962 y probado como anticonceptivo ("píldora del día después"), pero no era adecuado para este propósito. Fue utilizado por primera vez como cáncer de mama droga a principios de la década de 1970. Ha sido aprobado en muchos países desde 1976.
Estructura y propiedades.
El tamoxifeno (C26H29NOr = 371.5 g / mol) está presente en drogas as tamoxifeno citrato, un cristalino blanco polvo que es escasamente soluble en agua. El derivado de -trifeniletileno tiene una estructura no esteroidal y lleva una cadena lateral dimetilaminoetoxi (compárese con dietilestilbestrol).
Efectos
El tamoxifeno (ATC L02BA01) tiene propiedades antiproliferativas y antitumorales. Es un antagonista del estrógeno o un agonista del estrógeno, según el tejido. Actúa como antagonista del tejido mamario, pero como agonista del tejido mamario. endometrio, hueso y sangre lípidos. Por lo tanto, el tamoxifeno también se conoce como SERM (modulador selectivo del receptor de estrógeno). Los efectos se basan en la unión competitiva a los receptores de estrógenos intracelulares. El tamoxifeno o sus metabolitos tienen una vida media prolongada de hasta 14 días.
indicaciones
Para el tratamiento de cáncer de mama (terapia adyuvante, terapia paliativa). En algunos países, el tamoxifeno también está aprobado para cáncer de mama prevención en pacientes de alto riesgo.
Dosis
Según el SmPC. Tablets se toman una vez al día a la misma hora, independientemente de las comidas. Se recomienda una duración del tratamiento de cinco o diez años como terapia adyuvante.
Abuso
Se puede abusar del tamoxifeno como dopaje agente. Para los atletas de competición, está prohibido durante y fuera de competición.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Niños y adolescentes
- Embarazo y lactancia (perjudicial para la fertilidad).
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El tamoxifeno es un profármaco que en sí mismo es débilmente efectivo y es metabolizado por CYP2D6 y otros a metabolitos activos. Inhibidores de CYP2D6 como paroxetina puede reducir la eficacia al disminuir la formación de metabolitos activos. Deben evitarse las combinaciones adecuadas. Otro interacciones se han descrito con inductores de CYP3A4, agentes citostáticos, inhibidores de la aromatasa, preparaciones hormonales (estrógenos), antagonistas de la vitamina K y antiagregantes plaquetarios, entre otros.
Farmacogenética
Los metabolizadores lentos de CYP2D6 forman los metabolitos activos en menor grado y, por lo tanto, pueden responder menos al fármaco.
Efectos adversos
Potencial Efectos Adversos surgen principalmente debido a los efectos estrogénicos y antiestrogénicos. Lo más común posible Efectos Adversos incluir fatiga, cansancio, retención de líquidos, piel erupciones sofocos, náusea, sangrado vaginal y flujo vaginal. Los posibles efectos secundarios graves incluyen:
- Cáncer endometrial
- Trastornos del hemograma como anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis.
- Eventos tromboembólicos
- Alteraciones visuales
- Enfermedad del higado
- Erupciones cutáneas graves
