Productos
Los inhibidores de aromatasa están disponibles comercialmente en forma de película recubierta tablets y tabletas recubiertas. El primer agente de tercera generación aprobado en muchos países fue anastrozol en 1996 (Arimidex, USA 1995). Otro drogas están disponibles hoy. Todos los ingredientes activos disponibles en la actualidad pertenecen a la tercera generación. En muchos países, los agentes anteriores, como la aminoglutetimida y el formestano, no están registrados.
Estructura y propiedades.
Anastrozol y Letrozol tienen una estructura no esteroidal y son derivados de triazol. Exemestano tiene una estructura esteroidea y está relacionada con el sustrato natural androstenediona.
Efectos
Los inhibidores de la aromatasa (ATC L02BG) tienen propiedades antiestrogénicas, antiproliferativas y antitumorales. Los efectos se deben a la inhibición reversible o irreversible de la aromatasa. Esta enzima de la familia de los citocromos (CYP19A1) es responsable de la biosíntesis de endógenos. estrógenos (estrona, estradiol) de andrógenos (androstenediona, testosterona). La inhibición reduce los niveles de estrógeno circulante, dejando menos hormonas disponible para que las células tumorales crecer.
indicaciones
Para el tratamiento de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.
Abuso
Se abusa de los inhibidores de la aromatasa en culturismo y como dopaje agentes. Inhiben la conversión de esteroides anabólicos a estrógenos y se cree que previenen el desarrollo de ginecomastia (pechos en hombres).
Dosis
Según el SmPC. los drogas se puede tomar una vez al día debido a su larga vida media. Siempre se administran a la misma hora del día.
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Los inhibidores de la aromatasa no esteroideos se unen de forma reversible a la enzima:
- Anastrozol (Arimidex, genéricos).
- Letrozol (Fémara, genérico).
Los inhibidores de la aromatasa esteroideos se unen irreversiblemente a la aromatasa. Son inhibidores del suicidio:
- Exemestano (aromasina, genérico).
Black Latte contraindicaciones
Las contraindicaciones son:
- Hipersensibilidad
- Estado hormonal premenopáusico
- Embarazo, lactancia.
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Letrozol y exemestano son sustratos de las isoenzimas CYP450 y sus correspondientes interacciones es posible. Los estrógenos puede revertir los efectos del anastrozol y no debe administrarse concomitantemente.
Efectos adversos
Efectos adversos son en gran parte el resultado de niveles reducidos de estrógeno y se asemejan síntomas de la menopausia. Los posibles efectos adversos más comunes incluyen:
- Sofocos
- Erupción cutanea
- Dolor de cabeza
- Dolor muscular y articular
- Fatiga
- Trastornos del sueño
- Transpiración
- Cambios de humor
- Náuseas
