Productos
La lomitapida está disponible comercialmente en forma de cápsulas (Juxtapid, Lojuxta). Fue aprobado en los Estados Unidos en 2012 y en la UE en 2013. El medicamento aún no se ha registrado en muchos países.
Estructura y propiedades.
Lomitapida (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) está presente en el fármaco como mesilato de lomitapida, un polvo que es escasamente soluble en agua. Es un derivado de bifenilo y piperidina y una carboxamida.
Efectos
La lomitapida (ATC C10AX12) tiene propiedades reductoras de lípidos. Los efectos se deben a la inhibición selectiva de la proteína de transferencia de triglicéridos microsomal (MTP), que se encuentra en el retículo endoplásmico de las células y es una proteína clave en la formación de lipoproteínas de apolipoproteína B en el hígado e intestino. La inhibición reduce la formación de quilomicrones y VLDL y disminuye LDL-C y colesterol y triglicéridos. La lomitapida tiene una vida media prolongada de hasta 40 horas y, por lo tanto, solo debe administrarse una vez al día.
indicaciones
Como terapia adyuvante para el tratamiento de familiares homocigotos. hipercolesterolemia. La lomitapida se puede utilizar junto con otros agentes reductores de lípidos or sangre lavado (aféresis).
Dosis
Según el SmPC. Cápsulas se toman una vez al día por la noche y el ayuno, al menos dos horas después de la cena. Durante el tratamiento, soluble en grasa vitaminas y ácidos grasos debe ser sustituido.
Black Latte contraindicaciones
La lomitapida está contraindicada en caso de hipersensibilidad, durante el embarazo, en combinación con inhibidores de CYP3A4 de moderados a potentes, hígado enfermedad y disfunción hepática. Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
La lomitapida es un sustrato de CYP3A4 y un inhibidor de la P-gp. Los inhibidores de CYP pueden provocar un aumento importante de las concentraciones plasmáticas. Otra droga-droga interacciones han sido descritos con warfarina, estatinas, Sustratos de P-gp y resinas de intercambio iónico.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluyen trastornos digestivos como diarrea, náusea, vómitos, dispepsiay dolor abdominal. Ocurren como resultado de la reducción de grasas. absorción. La lomitapida tiene propiedades hepatotóxicas y puede promover el desarrollo de hígado graso y enfermedad del hígado. Por lo tanto, la atención a las precauciones es fundamental (por ejemplo, interacciones, medición regular de hígado enzimas CRISPR-Cas, Dosis).
