Loperamida: efectos farmacológicos, efectos secundarios, dosis y usos

Productos

La loperamida está disponible comercialmente en forma de cápsulas, recubierto de película tablets, tabletas para derretir y como jarabe (Imodium, genérico). Ha sido aprobado en muchos países desde 1977.

Estructura y propiedades.

La loperamida (C29H33CIN2O2, Mr = 477.0 g / mol) es un derivado de piperidina y tiene similitudes estructurales con el neuroléptico haloperidol y el inhibidor peristáltico difenoxilato. Existe como loperamida clorhidrato, un blanco polvo que es escasamente soluble en agua.

Efecto

La loperamida (ATC A07DA03) tiene propiedades antidiarreicas. Se une con gran afinidad a los receptores μ-opioides en la pared intestinal, inhibiendo así la peristalsis propulsora y prolongando el tiempo de residencia de las heces en el intestino. Se caracteriza por un rápido inicio de acción y una acción de larga duración. La loperamida tiene pocos o ningún efecto central debido a su alta afinidad intestinal, alta metabolismo de primer paso, y como sustrato de P-glucoproteína en el sangrecerebro barrera.

Indicación

Para el tratamiento sintomático de agudos y crónicos. diarrea de diversas causas.

Dosis

Según el SmPC. Los adultos toman 2 mg dos veces inicialmente para diarrea aguda. Se pueden administrar 2 mg adicionales después de cada evacuación líquida adicional. El máximo diario dosificar es de 16 mg (8 unidades).

Abuso

Se puede abusar de la loperamida como embriagante a dosis muy altas. El abuso es peligroso porque prolongación del intervalo QT puede resultar.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Niños menores de 2 años
  • Disfunción hepática grave

Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.

Interacciones

La loperamida es un sustrato de P-glucoproteína y es metabolizado por CYP3A4 y CYP2C8. Droga-droga correspondiente interacciones con inhibidores e inductores son posibles. La inhibición de CYP y P-gp tiene el potencial de inducir efectos opioides centrales.

Efectos adversos

Lo más común posible Efectos Adversos incluir estreñimiento, flatulencia, dolor de cabeza, náuseay mareos.